Insulīna veidi un to darbība

Diemžēl mūsdienu pasaulē diabēts nav nekas neparasts. Cilvēki ar šo slimību, lai uzturētu savu stāvokli apmierinošā līmenī, atsakās no iecienītākajiem labumiem, ir spiesti ievērot stingru diētu, sistemātiski pārbaudīt cukura līmeni asinīs un pastāvīgi uzraudzīt ārstu. Tomēr tas viss šķiet diezgan pieļaujams, salīdzinot ar 1. tipa diabēta slimnieku proporciju - neatkarīgi no insulīna. Viņu veselība un dažreiz dzīvība ir atkarīga no savlaicīga hormona ievadīšanas. Tāpēc šis materiāls galvenokārt ir paredzēts viņiem - mēs runāsim par insulīna veidiem un to, kurš no pacientiem ir vislabākais.

Definīcija

Insulīns ir hormons, ko izdala aizkuņģa dziedzeris. Tās uzdevums: uzraudzīt metabolisma plūsmu organismā, regulējot glikozes līmeni asinīs. Ja tiek traucēta hormona ražošana, kāpēc cukura līmenis asinīs novirzās no normas, cilvēkam tiek diagnosticēts diabēts. Lai uzturētu glikozi, jums jāievēro stingra diēta un jālieto vairākas zāles..

Pacientiem ar 1. tipa cukura diabētu ir nepietiekams glikozes līmenis. Tādēļ viņiem tiek noteikti aizstājoši insulīna veidi, kas tiek ieviesti, lai uzturētu metabolismu organismā, nevis hormoni, kurus tas pats nevar attīstīt..

Konkrētu hormonālo zāļu veidu nosaka ārsts, pamatojoties uz:

  • pacienta vecums;
  • cukurs asinīs
  • pacienta ķermeņa reakcijas;
  • nepieciešamais ievads;
  • glikozes mērījumu skaits;
  • diabēta ieradumi.

Mēs detalizēti apsveram vairākas šo narkotiku klasifikācijas.

Izlaidums pēc izcelsmes

Tā kā hormonu ražo noteikti ķermeņa dziedzeri, dabiski, ka tas būs dzīvnieku vai sintētiskas izcelsmes. Insulīna veidi šajā klasifikācijā ir šādi:

  • Atvasināts no liellopu aizkuņģa dziedzera. Šo zāļu ieviešana var būt saistīta ar alerģiskām reakcijām, jo ​​šāds insulīns atšķiras no cilvēka uzbūves trim no sešpadsmit aminoskābēm.
  • Cūkgaļa. Piemērotāks insulīna tips - tā struktūra atšķiras no cilvēka aminoskābes.
  • Valis. Retāk lietotā šķirne - hormona struktūra vēl vairāk atšķiras no cilvēka nekā insulīns, kas iegūts no liellopu aizkuņģa dziedzera.
  • Analogais Sintētisks (ģenētiski modificēts) insulīns, ko iegūst, aizstājot cūku insulīnā neatbilstošās aminoskābes struktūru. Tas ietver arī hormonu, kas tiek ražots no cilvēka Escherichia coli..

Komponentu gradācija

Insulīna veidi atšķiras arī ar sastāvdaļu skaitu zāļu sastāvā:

  • Monovids. Hormonā ir tikai viens dzīvnieks, piemēram, buļlis.
  • Apvienots. Kompozīcijā ietilpst vairāki komponenti - ekstrakti no aizkuņģa dziedzera, piemēram, cūka un buļlis.

Attīrīšanas pakāpe

Runājot par insulīna veidiem, īpašībām un atšķirībām, nevar nepieminēt klasifikāciju pēc iegūtā hormona ekstrakta attīrīšanas pakāpes:

  • Vienkomponentu sagatavošana. Labākais variants diabēta slimniekam. Šāda veida aģenti iziet caur molekulāro sijāšanu un jonu apmaiņas hromatogrāfiju, kas ir līdz šim vismodernākais insulīna filtrs..
  • Tradicionālā narkotika. Iegūto vielu atšķaida ar skābu etanolu un pēc tam izlaiž caur filtriem. Tad tas iziet cauri sālīšanai un tālākai kristalizācijai. Bet aprakstītie pasākumi nevar pilnībā notīrīt visu piemaisījumu aktīvo vielu.
  • Monopik narkotika. Tīrīšana sastāv no divām fāzēm: pirmajā tā iet caur tradicionālo metodi, bet otrajā vielu filtrē, izmantojot īpašu želeju. Šis pasūtījums palīdz iegūt zāles ar mazāku piemaisījumu proporciju nekā iepriekšējā..

Efekta ātruma gradācija

Vispopulārākā klasifikācija ir insulīna atdalīšana pa sugām un to darbība. Šajā gradācijā hormonālās zāles var iedalīt šādās grupās pēc iedarbības ātruma un ilguma:

  • Ilgstošs.
  • Vidējs ilgums.
  • Īss.
  • Īpaši īss.
  • Jaukts (vai kombinēts).

Apsveriet katru veidu sīkāk..

Īpaši īsas zāles

Ātrākā tipa īsā insulīna galvenais uzdevums ir pēc iespējas ātrāk normalizēt cukura līmeni asinīs. Šādas zāles ievada pirms ēšanas. Pirmie tā lietošanas rezultāti parādās pēc 10 minūtēm. Pēc 1,5–2 stundām šī insulīna aktivitāte sasniedz maksimumu.

Šīs grupas trūkums būs mazāk stabils un mazāk paredzams efekts uz glikozes līmeni nekā uz tiem pašiem īsajiem insulīniem. Turklāt šī ir visspēcīgākā grupa starp pārstāvētajām. 1 vienība (SV - hormonālā aģenta insulīna daudzuma mērs) ultrahronā insulīna ekspozīcijas izteiksmē ir no pusotras līdz divām reizēm spēcīgāka nekā 1 SV jebkura veida pārstāvim.

Šai insulīna grupai var attiecināt šādas zāles:

  • Apidra. To lieto diabēta ārstēšanai pacientiem vecākiem par 6 gadiem. Lietojot grūtnieces un vecāka gadagājuma cilvēki, jāievēro piesardzība. Ievads: zemādas vai pumpis.
  • NovoRapid. Pamats - asparta insulīns. Tā ir bezkrāsaina viela ērtā 3 ml šļirces pildspalvveida pilnšļircē (300 gab.). Tas ir sintezēts no cilvēka E. coli. Tā nozīmīgā priekšrocība ir spēja izmantot, nēsājot bērnu.
  • Humalogs. Kā norāda nosaukums, tas ir cilvēka hormona analogs - tas no galvenā atšķiras ar vairāku aminoskābju mainīto struktūru. Tās iedarbība ilgst līdz 4 stundām. Iecelšanas pazīmes: 1. tipa cukura diabēts, akūta rezistence pret insulīnu 2. tipa slimības gadījumā, individuāla nepanesība pret citām zālēm.

Īsas grupas narkotikas

Īslaicīgas darbības insulīnu veidi atšķiras ar to, ka to iedarbības pirmais efekts rodas 20-30 minūtes pēc ievadīšanas. Tajā pašā laikā tas ilgst līdz 6 stundām. Šādas zāles jāievada 15 minūtes pirms ēšanas, un dažas stundas vēlāk ieteicams lietot vēl vienu uzkodu.

Dažos gadījumos ārsti, novērtējot pacienta stāvokli, izrakstīto zāļu devu, cukura līmeni, izraksta pacientam kombinētu garo un īso insulīnu.

Slavenākie tipa pārstāvji ir šādi:

  • "Biosulīns P". Piemērots kombinācijai ar insulīnu "Biosulin N". Zāles pieder ģenētiski modificētai formai, tās ir pieejamas gan kārtridžos, gan flakonos..
  • "Monodar". Šis ir cūkgaļas vienkomponentu preparāts. Ārsts izraksta to 1. un 2. tipa slimībai pacienta grūtniecības laikā, terapijas neveiksmei ar hormonu tablešu formu palīdzību.
  • "Humodar R". Zāles jāattiecina uz semisintētisko grupu. Tas labi der ar vidējas darbības insulīniem. Vēl viena priekšrocība - to var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
  • "Actrapid NM". Gēnu inženierijas produkts. To ievada gan subkutāni, gan intravenozi; intramuskulāra injekcija - tikai saskaņā ar speciālista norādījumiem. To atbrīvo no aptiekām ar ārstējošā ārsta recepti.
  • "Humulin Regular". Zāles flakonos un kārtridžos ir piemērotas intravenozai, subkutānai un intramuskulārai ievadīšanai. Piemērots no insulīnneatkarīgām un no insulīnneatkarīgām slimības formām, pirmreizējai lietošanai, ievadīšanai grūtniecības laikā.

Zāles

Šīs grupas hormonālie medikamenti sāk darboties 2 stundas pēc ievadīšanas. Viņu aktivitātes laiks ir 8-12 stundas. Tādējādi pacientam ir vajadzīgas 2-3 šādu zāļu injekcijas dienā. Ārsts var izrakstīt vidēja daudzuma insulīna lietošanu kopā ar īsu.

Šīs grupas slavenākās narkotikas ir šādas:

  • Pussintētisks: "Biogulin N", "Humodar B".
  • Uz cūku insulīna bāzes: "Monodar B", "Protafan MS".
  • Ģenētiski modificēti: "Protafan NM", "Biosulin N", "Humulin NPH", "Insuran NPH".
  • Cinka suspensija: "Monotard MS".

Ilgstošas ​​darbības zāles

Lietošanas efekts rodas 4–8 stundas pēc šī brīža. Bet tas turpinās ar pusotru līdz divām dienām. Gara insulīna sugu augstākās aktivitātes brīdis ir 8-12 stundas pēc ievadīšanas.

Visslavenākie šajā kategorijā būs šādi priekšmeti:

  • Levemir Penfill. Detemīra insulīns, kura ekvivalents ir Levemir Flexpen. Īpaši zemādas ievadīšana. To var kombinēt ar tablešu formām - endokrinologs izraksta optimālo devu.
  • Lantus. Šis ilgstošās darbības insulīna veids ir dārgs. Uz glargīna insulīna bāzes līdzekli ievada vienu reizi dienā, tajā pašā stundā, dziļi subkutāni. Pacienti, kas jaunāki par 6 gadiem, netiek izrakstīti, grūtniecēm tas jālieto uzmanīgi. Tās var būt gan atsevišķas zāles, gan kombinētas ar citām zālēm. Tās formas pildspalvu un kārtridžu veidā pumpim izsniedz aptiekās tikai ar recepti.

Kombinētās formas

Pārstāv ar suspensiju, kurā insulīns ir apvienots ar vidēju un īsu darbību noteiktā proporcijā. Šīs grupas priekšrocība ir uz pusi samazināt insulīna injekciju skaitu. Tabulā ir daži šāda veida insulīna pārstāvji un to ieviešanas paņēmieni.

Insulīna preparātu klasifikācija

Insulīns ir svarīgs hormons, ko ražo aizkuņģa dziedzera šūnu grupas, kas atrodas tā astē. Aktīvās vielas galvenā funkcija ir kontrolēt vielmaiņas procesus, līdzsvarojot glikozes līmeni asinīs. Pavājinātu hormonu sekrēciju, kas izraisa cukura līmeņa paaugstināšanos, sauc par diabētu. Cilvēkiem, kas cieš no šīs slimības, nepieciešama pastāvīga atbalstoša terapija un uztura korekcija..

Tā kā hormona līmenis organismā nav pietiekams, lai tiktu galā ar uzdevumiem, ārsti izraksta aizstājējus, kuru aktīvā viela ir laboratorijas sintēzes rezultātā iegūts insulīns. Tālāk ir minēti galvenie insulīna veidi, kā arī tas, uz kā pamata tiek izvēlēta šī vai šī narkotika..

Hormonu kategorijas

Ir vairākas klasifikācijas, uz kuru pamata endokrinologs izvēlas ārstēšanas shēmu. Pēc izcelsmes un sugas izšķir šādus medikamentu veidus:

  • No liellopu pārstāvju aizkuņģa dziedzera sintezēts insulīns. Tā atšķirība no cilvēka ķermeņa hormona ir trīs citu aminoskābju klātbūtne, kas nozīmē biežu alerģisku reakciju attīstību.
  • Cūku insulīns ķīmiskajā struktūrā ir tuvāks cilvēka hormonam. Tās atšķirība ir tikai vienas aminoskābes aizstāšana olbaltumvielu ķēdē.
  • Vaļu preparāts atšķiras no pamata cilvēka hormona pat vairāk nekā tas, kas sintezēts no liellopiem. To lieto ārkārtīgi reti.
  • Cilvēka analogs, kas tiek sintezēts divos veidos: izmantojot Escherichia coli (cilvēka insulīnu) un aizstājot “neatbilstošo” aminoskābi cūku hormonā (ģenētiski inženierijas tips).

Komponents

Sekojošā insulīna sugu atdalīšana ir balstīta uz sastāvdaļu skaitu. Ja zāles sastāv no vienas dzīvnieka sugas aizkuņģa dziedzera ekstrakta, piemēram, tikai cūkas vai tikai vērša, tas attiecas uz monovoīdiem līdzekļiem. Ar vienlaicīgu vairāku dzīvnieku sugu ekstraktu kombināciju insulīnu sauc par kombinētu.

Attīrīšanas pakāpe

Atkarībā no nepieciešamības attīrīt hormonu aktīvo vielu, pastāv šāda klasifikācija:

  • Tradicionālais līdzeklis ir padarīt narkotiku šķidrāku ar skābu etanolu, un pēc tam veikt filtrēšanu, vairākas reizes sālīt un kristalizēt. Tīrīšanas metode nav perfekta, jo vielas sastāvā paliek liels daudzums piemaisījumu.
  • Monopik zāles - pirmajā attīrīšanas fāzē, izmantojot tradicionālo metodi, un pēc tam filtrēšanu, izmantojot īpašu želeju. Piemaisījumu pakāpe ir mazāka nekā ar pirmo metodi.
  • Vienkomponentu produkts - tiek izmantota dziļa tīrīšana, izmantojot molekulāro sijāšanu un jonu apmaiņas hromatogrāfiju, kas ir cilvēka ķermenim ideālākais variants.

Ātrums un ilgums

Hormonālie medikamenti tiek standartizēti, lai panāktu efekta attīstības ātrumu un darbības ilgumu:

  • ultraherts;
  • īss
  • vidējs ilgums;
  • garš (pagarināts);
  • kombinēts (kombinēts).

Viņu darbības mehānisms var būt daudzveidīgs, ko speciālists ņem vērā, izvēloties zāles ārstēšanai.

Īpaši īss

Paredzēts tūlītējam cukura līmeņa pazemināšanai asinīs. Šos insulīna veidus ievada tieši pirms ēšanas, jo lietošanas rezultāts parādās pirmajās 10 minūtēs. Visaktīvākā zāļu iedarbība attīstās pēc pusotras stundas.

Humalogais

Cilvēka insulīna analogs un ātras darbības grupas pārstāvis. Tas atšķiras no bāzes hormona dažu aminoskābju izvietojuma secībā. Darbības ilgums var sasniegt 4 stundas.

Lieto 1. tipa diabēta gadījumā, nepanesamību pret citu grupu zālēm, akūtu insulīna rezistenci 2. tipa diabēta gadījumā, ja perorālie medikamenti nav efektīvi.

NovoRapid

Īpaši īss medikaments, kas balstīts uz asparta insulīnu. Pieejams bezkrāsaina šķīduma veidā pildspalvveida šļircēs. Katrā no tiem ir 3 ml produkta, kas ir ekvivalents 300 gabaliem insulīna. Tas ir cilvēka hormona analogs, kas sintezēts, izmantojot E. coli. Pētījumi parādīja iespēju izrakstīt zāles sievietēm bērna piedzimšanas periodā.

Apidra

Vēl viens slavens grupas pārstāvis. Lieto pieaugušo un bērnu ārstēšanai pēc 6 gadiem. Lieto piesardzīgi, ārstējot grūtnieces un vecāka gadagājuma cilvēkus. Devas režīms tiek izvēlēts individuāli. To injicē subkutāni vai izmantojot īpašu sūkņu darbības sistēmu..

Īsi sagatavošanās darbi

Šīs grupas pārstāvjus raksturo tas, ka viņu darbība sākas 20-30 minūtēs un ilgst līdz 6 stundām. Īsiem insulīniem nepieciešams ievadīt 15 minūtes pirms ēdienreizes. Dažas stundas pēc injekcijas ieteicams pagatavot nelielu “uzkodu”.

Dažos klīniskos gadījumos speciālisti apvieno īsus preparātus ar ilgstošas ​​darbības insulīniem. Iepriekšējs pacienta stāvokļa, hormona ievadīšanas vietas, devas un glikozes indikatoru novērtējums.

Slavenākie pārstāvji:

  • Actrapid NM ir ģenētiski modificētas zāles, kuras ievada subkutāni un intravenozi. Ir iespējama arī intramuskulāra ievadīšana, bet tikai saskaņā ar speciālista norādījumiem. Ir recepšu zāles.
  • "Humulin Regular" - tiek parakstīts no insulīnatkarīga diabēta, no jauna diagnosticētas slimības gadījumā un grūtniecības laikā ar no insulīna neatkarīgu slimības formu. Ir iespējama subkutāna, intramuskulāra un intravenoza ievadīšana. Pieejams kārtridžos un flakonos.
  • Humodar R ir daļēji sintētiska narkotika, ko var kombinēt ar vidējas darbības insulīniem. Grūtniecības un laktācijas laikā lietošanai nav ierobežojumu.
  • "Monodar" - tiek noteikts 1. un 2. tipa slimībām, izturībai pret tabletēm, grūtniecības laikā. Cūkgaļas vienkomponentu sagatavošana.
  • "Biosulin R" ir ģenētiski inženierijas produkts, kas pieejams pudelēs un kārtridžos. Apvienojumā ar "Biosulin N" - vidējas darbības insulīnu.

Vidēja ilguma insulīni

Tas ietver zāles, kuru darbības ilgums ir no 8 līdz 12 stundām. Pietiek ar dienu vai divām. Sāciet 2 stundas pēc injekcijas.

  • gēnu inženierijas rīki - “Biosulin N”, “Insuran NPH”, “Protafan NM”, “Humulin NPH”;
  • daļēji sintētiski preparāti - "Humodar B", "Biogulin N";
  • cūkgaļas insulīns - Protafan MS, Monodar B;
  • cinka suspensija - "Monotard MS".

"Garas" zāles

Līdzekļu darbības sākums attīstās pēc 4–8 stundām un var ilgt līdz 1,5–2 dienām. Vislielākā aktivitāte izpaužas no 8 līdz 16 stundām pēc injekcijas.

Lantus

Zāles pieder pie augstas cenas insulīniem. Sastāvā esošā aktīvā viela ir glargīna insulīns. Grūtniecības laikā tiek noteikts piesardzīgi. Nav ieteicams lietot diabēta ārstēšanai bērniem līdz 6 gadu vecumam. To ievada dziļi subkutāni vienreiz dienā vienlaicīgi..

"Insulin Lantus", kam ir ilgstoša iedarbība, lieto kā atsevišķu medikamentu un kombinācijā ar citiem medikamentiem, kuru mērķis ir samazināt cukura līmeni asinīs. Pieejams pildspalvveida pilnšļircēs un kārtridžos sūkņa sistēmai. Pieejams tikai ar recepti..

Levemir Penfill

Līdzeklis, ko pārstāv detemīra insulīns. Tās analogs ir Levemir Flexpen. Paredzēts tikai subkutānai ievadīšanai. Apvienojumā ar tablešu zālēm, individuāli izvēloties devu.

Kombinēti divfāzu līdzekļi

Tās ir zāles suspensijas formā, kurās noteiktā proporcijā ietilpst “īss” insulīns un vidēja ilguma insulīns. Šādu līdzekļu izmantošana ļauj ierobežot nepieciešamo injekciju skaitu uz pusēm. Galvenie grupas pārstāvji ir aprakstīti tabulā..

NosaukumsNarkotiku veidsAtbrīvošanas formaLietošanas pazīmes
"Humodar K25"Pussintētisks līdzeklisKārtridži, flakoniTikai subkutānai ievadīšanai var izmantot 2. tipa cukura diabētu
"Biogulin 70/30"Pussintētisks līdzeklisKārtridžiTo ievada 1-2 reizes dienā pusstundu pirms ēšanas. Tikai subkutānai ievadīšanai
"Humulin M3"Ģenētiski inženierijas tipsKārtridži, flakoniIespējama subkutāna un intramuskulāra ievadīšana. Intravenozi - aizliegts
Insuman Comb 25GTĢenētiski inženierijas tipsKārtridži, flakoniDarbība sākas no 30 līdz 60 minūtēm, ilgst līdz 20 stundām. To ievada tikai subkutāni.
NovoMix 30 PenfillAsparta insulīnsKārtridžiEfektīva pēc 10-20 minūtēm, un efekta ilgums sasniedz dienu. Tikai zemādas

Uzglabāšanas apstākļi

Narkotikas jāuzglabā ledusskapjos vai speciālos ledusskapjos. Atvērtu pudeli šādā stāvoklī nevar turēt ilgāk par 30 dienām, jo ​​produkts zaudē savas īpašības.

Ja rodas nepieciešamība pēc pārvadāšanas un nav iespējams transportēt zāles ledusskapī, jums ir nepieciešams īpašs maiss ar dzesēšanas šķidrumu (želeju vai ledu).

Insulīna lietošana

Visa insulīna terapija balstās uz vairākām ārstēšanas shēmām:

  • Tradicionālā metode ir kombinēt īslaicīgas un ilgstošas ​​darbības narkotiku attiecībās attiecīgi 30/70 vai 40/60. Tos lieto gados vecāku cilvēku, nedisciplinētu pacientu un psihisku traucējumu ārstēšanā, jo nav nepieciešama pastāvīga glikozes līmeņa kontrole. Narkotikas ievada 1-2 reizes dienā.
  • Intensificētā metode - dienas deva tiek sadalīta starp īslaicīgas un ilgstošas ​​darbības zālēm. Pirmais tiek ieviests pēc ēšanas, bet otrais - no rīta un naktī.

Vēlamo insulīna veidu izvēlas ārsts, ņemot vērā rādītājus:

  • ieradumi
  • ķermeņa reakcija;
  • nepieciešamo ievadu skaits;
  • cukura mērījumu skaits;
  • vecums;
  • glikozes indikatori.

Tādējādi šodien diabēta ārstēšanai ir daudz zāļu veidu. Pareizi izvēlēta ārstēšanas shēma un ekspertu ieteikumu ievērošana palīdzēs uzturēt glikozes līmeni pieņemamā sistēmā un nodrošinās pilnīgu darbību.

Insulīns: veidi un to īpašības

Kādas ir diabēta zāles?

Mūsdienās, pateicoties zinātniekiem endokrinologu arsenālā, ir insulīna preparāti ar dažādiem darbības periodiem: īsi vai ilgstoši. Savukārt katrs no tiem ir sadalīts mazākās sugās. Šis zāļu sadalījums palīdz speciālistiem labāk orientēties, izrakstot medikamentus, izveidot individuālas glikēmijas kontroles shēmas, apvienojot dažādus insulīna veidus.

Īpaši īslaicīgas darbības insulīns

Tas atšķiras samazinātā laika posmā no injekcijas brīža līdz glikēmijas samazināšanās sākumam. Atkarībā no vielas veida cukura līmeni pazeminošs efekts parādās jau 10-20 minūtes pēc injekcijas, lielākais rezultāts parasti veidojas pēc 1–3 stundām, darbības ilgums ir 3–5 stundas.Ja jums ātri jāuzlabo glikēmija: Apidra, Humalog vai Novorapid (Flexpen un Penfill).

Īss insulīns

Šīs grupas narkotikas sāk darboties 30-60 minūtes pēc injekcijas, darbības maksimums tiek novērots pēc 2-4 stundām, efekts ilgst vidēji 6-8 stundas. Dažādas izcelsmes (dzīvnieku vai cilvēku) šķīstošām vielām piemīt šīs īpašības:

Zāļu nosaukumi: Actrapid MS, Actrapid NM, Biogulin R, Gensulin R, Monosuinsulin MK, Rinsulin R, Humulin Regular, Humodar R.

Ilgstošas ​​darbības insulīns

Zāļu pamatā ir vielu kombinācija ar vidēju un ilgstošu hipoglikēmisko efektu. Sadalīts vidējā un ilgstošā insulīnā. Pirmā tipa zāles sāk darboties 1,5–2 stundas pēc injekcijas, veido maksimālo koncentrāciju asinīs 3–12 stundas pēc injekcijas, kontrolē glikozi 8–12 stundas.

Medikamenti ar vidējo ilgumu: Br-Insulmidi MK, Biosulin N, Gensulin N, Protafan NM, Protafan MS, Humulin NP, Insuman Bazal, Humodar B.

Pagarināts insulīns

Tam ir cukura līmeni pazeminoša iedarbība pēc 4–8 stundām pēc injekcijas, pieaugoša iedarbība uz maksimumu tiek sasniegta pēc 8–18 stundām un saglabā kontroli pār glikēmiju vidēji 20–30 stundas.

Preparāti: Lantus, Levemir (Penfill un Flexpen).

Kombinētas insulīna zāles

Hipoglikēmiskais efekts izpaužas pusstundu pēc ievadīšanas zem ādas, pastiprinās pēc 2–8 stundām un regulē glikozes saturu parasti no 18 līdz 20 stundām.

Preparāti: Biosulin 30/70, Gansulin 30R, Gensulin M30, Insuman Comb 15 GT, Rosinsulin M mix 30/70, NovoMix 30 (Penfill and FlexPen).

Narkotiku ar atšķirīgu darbības ātrumu vispārējās īpašības

Īpaši īss insulīns

Šāda veida preparāti ir cilvēka vielas analogi. Ir noskaidrots, ka insulīns, ko organisms ražo aizkuņģa dziedzera šūnās, un hormonu molekulas īslaicīgas darbības medikamentos ir heksameri. Pēc ievadīšanas zem ādas tie tiek absorbēti lēni, un tāpēc netiek sasniegta augstākā koncentrācija, identiska tai, kas veidojas ķermenī pēc ēšanas..

Pirmais īsais insulīns, kas tika absorbēts trīs reizes ātrāk nekā cilvēks, ir lyspro. Tas ir endogēnas vielas atvasinājums, kas iegūts pēc tam, kad tās struktūrā ir nomainītas divas aminoskābes. Arī vielai ar jaunu konstrukciju ir nedaudz atšķirīgas īpašības: tā novērš heksameru veidošanos, tāpēc nodrošina lielāku zāļu iekļūšanas ātrumu asinīs un maksimālo iedarbības vērtību veidošanos.

Otrais cilvēka hormona analogs ir asparta insulīns. Tas tika iegūts arī pēc strukturālo komponentu nomaiņas, taču šoreiz vienkāršā insulīnā prolīna vietā tika ievadīta negatīvi lādēta asparagīnskābe. Aspart, tāpat kā Lyspro, arī rīkojas ātri un lielā ātrumā sabojājas..

Glulizīna insulīns tika atklāts arī pēc tam, kad aspargīns (aminoskābe) tika aizstāts ar lizīnu cilvēka vielā, un cits lizīns B29 pozīcijā tika mainīts uz glutamīnskābi. Pateicoties tam, ultraātrās iespiešanās viela.

Insulīna preparāti, kas izveidoti, pamatojoties uz šīm vielām, sāk darboties gandrīz nekavējoties. Tos atļauts ievadīt īsi pirms ēšanas vai tūlīt pēc to lietošanas.

Īslaicīgas darbības insulīns

Šīs grupas preparātus bieži sauc par šķīstošiem, jo ​​tie ir šķīdumi ar neitrālu skābumu. Paredzēti galvenokārt ievietošanai zem ādas, bet, ja nepieciešams, tos ievada muskuļos, un ļoti smagos gadījumos ir atļauts ievadīšana vēnā.

Viņiem raksturīga ātra darbības sākšanās (vidēji pēc 15-25 minūtēm) un ne pārāk ilgs hipoglikēmiskā efekta saglabāšanās periods (apmēram 6 stundas). Visbiežāk ātras darbības insulīnu lieto stacionārajās nodaļās, lai pacientam noteiktu individuālo zāļu devu. Bet to lieto arī smagos pacienta apstākļos, kad ir nepieciešams ātri stabilizēt diabēta slimnieku komas vai senča stāvoklī. Ja efekts ieslēgts / ieslēgts tiek sasniegts pēc 5 minūtēm, zāles tiek ievadītas pilienveidā, lai mazinātu strauju glikēmijas koncentrācijas izmaiņu risku. Turklāt īsu insulīnu lieto arī kā anabolisko līdzekli, un pēc tam to izraksta mazās devās.

Vidēja ilguma insulīns

Šīs grupas zāles darbojas mierīgāk: tās šķīst sliktāk, lēnām uzsūcas no injekcijas vietas, tāpēc hipoglikēmiskais efekts ilgst ilgāk. Darbības mehānisms tiek sasniegts, ieviešot īpašas vielas ar spēju kavēt vidēja insulīna darbību. Parasti tam tiek izmantots protamīns vai cinks..

Ilgstošas ​​darbības insulīns

Šīs grupas narkotiku pamatā ir glargīns - viela, kas līdzīga cilvēkam un ko iegūst, attīstot gēnu inženieriju. Tas ir pirmais savienojums, kam nav izteiktas darbības maksimālās vērtības. Glargīnu iegūst ar vielu pārkārtošanas metodi DNS ķēdēs: mainiet aspargīnu uz glicīnu, un tad pievieno arī arginīna daļas.

Glargīna bāzes insulīns ir pieejams kā dzidrs šķīdums ar pH 4. Tā raksturīgā skābe stabilizē heksameru insulīnu, veicina ilgstošu un pakāpenisku zāļu šķidruma pāreju no ādas slāņiem. Tādēļ to var iedurt retāk, jo garš insulīns visu dienu kontrolē glikēmijas līmeni.

Atšķirībā no citām zālēm, kas asinīs atrodas dažādās koncentrācijās, veido maksimālās darbības vērtības (un līdz ar to lēkmes glikēmijas gadījumā), ilgstošs insulīns neveido izteiktas maksimālās vērtības, jo asins plūsma asinsritē notiek ar salīdzinoši vienmērīgu ātrumu.

Garais insulīns ir pieejams daudzās zāļu formās ar dažādiem hipoglikēmiskās iedarbības periodiem. Vidēji šāda veida narkotikas kontrolē glikozes līmeni asinīs 10-36 stundas. Šāda ilgstoša darbība kopā ar terapeitisko efektu ir ērta, jo tā ietaupa pacientus no biežām injekcijām. Zāles ir pieejamas suspensiju veidā, kas paredzētas vienīgi ievadīšanai zem ādas vai intramuskulāri.

Ilgstošas ​​darbības insulīnu nevar izmantot diabēta komplikāciju gadījumā - koma, prekom.

Kombinētais insulīns

Preparāti, kuru pamatā ir vairāku veidu insulīns ar atšķirīgām īpašībām, ir pieejami suspensijas veidā. Kombinētais efekts tiek panākts īsā insulīna un izofāna dēļ - viela ar vidēju darbības ilgumu. Šī vielu kombinācija ar atšķirīgu absorbcijas ātrumu ļauj sasniegt ātrāku glikēmijas kontroles sākumu un pagarināt normāla stāvokļa ilgumu.

Izcelsmes atšķirība

Insulīna veidus klasificē ne tikai pēc darbības ātruma, glikozes līmeņa kontroles ilguma, bet arī pēc izcelsmes. Kādu laiku tika izmantotas dzīvnieku izcelsmes zāles, pēc tam, attīstoties zinātnei, cilvēciskas, daļēji sintētiskas.

Dzīvnieku izcelsmes insulīna ražošanai izmanto vielas, kas izolētas no cūku un mājlopu aizkuņģa dziedzera. Ir vairāki to veidi, un jautājumā par to, kurš no tiem ir labākais, tie galvenokārt ir vērsti uz vielas sastāvu un struktūru. Tiek uzskatīts, ka visefektīvākie ir tie, kuriem ir minimālas atšķirības no cilvēka būtības..

Cilvēku atvasinātie insulīna preparāti tiek sagatavoti, veicot struktūras modifikācijas. Šādas zāles ir vistuvāk endogēnai vielai, taču dažu DNS permutāciju dēļ tām ir atšķirīgas īpašības. Tāpēc šodien ārsti dod priekšroku šāda veida insulīnam.

Kurš insulīns ir labāks - uz šo jautājumu nav noteiktas atbildes, jo zinātnieki turpina strādāt pie jaunām zālēm, izgudrojot arvien modernākas un drošākas zāles. Un, lai arī diabēts vēl nav uzvarēts, palīdzēt pacientiem tagad ir daudz vieglāk. Mūsdienās ir daudz dažādu zāļu, kuras var lietot gan monokurā, gan dažādu kontroles shēmu formulēšanai, izmantojot ātru un ilgstošu insulīnu. Ar dažādu kombināciju palīdzību ievērojams skaits pacientu var būt apmierināti ar nepieciešamību pēc vielas..

Dzīvnieku insulīns

Insulīns (no lat. Insula "salas") - peptīda rakstura hormons, veidojas aizkuņģa dziedzera Langerhans salu beta šūnās.

Insulīns Tam ir daudzpusīga ietekme uz metabolismu: atvieglo glikozes transportēšanu šūnās utt. piegādā viņiem enerģētisko materiālu, uzlabo glikogēna sintēzi, anaboliski ietekmē olbaltumvielu un tauku metabolismu. Ar insulīna trūkumu organismā attīstās diabēts. Slimību raksturo glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs (hiperglikēmija) un urīnā (glikozūrija), traucēta tauku (ketonūrija) un olbaltumvielu metabolisms, slāpes, poliurija un smagas komplikācijas angiopātijas, nefropātijas, retinopātijas, hipertensijas formā..

Insulīna preparātu klasifikācija.

  1. Rekombinantie cilvēka insulīni - iegūti ar gēnu inženierijas palīdzību, identiski dabiskajam insulīnam, tāpēc rada mazāk blakusparādību nekā citi insulīna preparāti. Atzīmēts ar burtiem H, H, NM. Darbības ilgums ir sadalīts:

Īsa darbība - sāk darboties pēc 30 minūtēm (Insulin Rapid, Insuli World Cup, Homorap 40, Humulin Regular, Rinsulin R, Biosulin R)

Vidējs ilgums - sāk darboties pēc 2 stundām (Protofan NM, Protafan NM, Insulīns Bazal, Insuman Bazal, Humulin L, Insulin humolong 40, Monotard NM, Biosulin N, Rinsulin NPH)

Ilgi darbojoties - sāk darboties pēc 3 stundām (Insulin ultratard NM, Humulin UL, Levemir, Lantus - var ievadīt iv.

  1. Dzīvnieku izcelsmes insulīns - iegūts no cūku (vistuvāk cilvēka insulīnam) un liellopu aizkuņģa dziedzerim. Cūkgaļas insulīns ir apzīmēts ar burtu C un ir pieejams attīrītu preparātu veidā (mono-peak - MP) un augsti attīrīti (mono-komponent - MK). Liellopu gaļas insulīnu apzīmē ar burtiem MMC. Atkarībā no darbības ilguma, dzīvnieku insulīnus, kā arī cilvēku insulīnus iedala trīs grupās:

1. Īsa darbība - Actrapid MS, Iletin II Regular, Insulin Maksirapid VO-S,

Insulin S, Insulpar SPP, Intral SPP

2. Vidējs ilgums - Iletin II L, Iletin II NPH, Insulin Lente SPP,

Insuman Bazal, Monotard MS, Protafan MS

3. Ilgi darbojoties - Insulin superlente SPP, Insulin Ultralente VO-S

Kādi ir insulīna veidi un tā darbības ilgums

Insulīna ražošana mūsu ķermenī ir mainīga. Lai hormons iekļūtu asinīs, lai imitētu tā endogēno izdalīšanos, pacientiem ar cukura diabētu ir nepieciešams dažāda veida insulīns. Lai normalizētu glikēmiju starp ēdienreizēm, tiek izmantotas tās zāles, kuras ilgstoši spēj uzturēties zemādas audos un pakāpeniski no tām iekļūst asinīs. Ātri sasniedzot asinsriti, ir nepieciešami insulīni, lai izvadītu glikozi no pārtikas traukiem..

Ja hormona veidi un devas ir izvēlēti pareizi, diabēta slimniekiem un veseliem cilvēkiem glikēmija maz atšķiras. Šajā gadījumā viņi saka, ka diabēts tiek kompensēts. Slimības kompensēšana ir tās ārstēšanas galvenais mērķis..

Kādās klasifikācijas insulīns ir sadalīts

Ir svarīgi zināt! Jaunums, ko endokrinologi iesaka pastāvīgai diabēta kontrolei! Tas ir nepieciešams tikai katru dienu. Lasīt vairāk >>

Pirmais insulīns tika iegūts no dzīvnieka, kopš tā laika tas ir uzlabots vairāk nekā vienu reizi. Tagad dzīvnieku izcelsmes zāles vairs neizmanto, tās aizstāja ar gēnu inženierijas hormonu un principiāli jauniem insulīna analogiem. Visu veidu insulīnu, kas ir mūsu rīcībā, var sagrupēt pēc molekulas struktūras, darbības ilguma un sastāva.

Cukura diabēts un spiediena palielināšanās būs pagātne

Gandrīz 80% no visiem insultiem un amputācijām ir diabēts. 7 no 10 cilvēkiem mirst sirds vai smadzeņu aizsērējušo artēriju dēļ. Gandrīz visos gadījumos iemesls šīm briesmīgajām beigām ir vienāds - paaugstināts cukura līmenis asinīs.

Cukuru var un vajag notriekt, citādi nekas. Bet tas neizārstē pašu slimību, bet tikai palīdz apkarot izmeklēšanu, nevis slimības cēloni.

Vienīgās zāles, kuras oficiāli iesaka diabēta ārstēšanai un kuras endokrinologi izmanto savā darbā, ir Ji Dao diabēta plāksteris.

Zāļu efektivitāte, kas aprēķināta pēc standarta metodes (to pacientu skaits, kuri atveseļojās līdz kopējam pacientu skaitam 100 cilvēku grupā, kuriem tika veikta ārstēšana) bija:

  • Cukura normalizēšana - 95%
  • Vēnu trombozes novēršana - 70%
  • Spēcīgu sirdsdarbību novēršana - 90%
  • Augsta asinsspiediena mazināšana - 92%
  • Sparība dienas laikā, uzlabots miegs naktī - 97%

Ji Dao producenti nav komerciāla organizācija, un tos finansē valsts. Tāpēc tagad katram iedzīvotājam ir iespēja saņemt zāles ar 50% atlaidi.

Injekcijas šķīdums var saturēt dažādu struktūru hormonu:

  1. Cilvēka. Viņš saņēma šo vārdu, jo viņš pilnīgi atkārto insulīna struktūru mūsu aizkuņģa dziedzerī. Neskatoties uz pilnīgu molekulu sakritību, šāda veida insulīna ilgums atšķiras no fizioloģiskā. Hormons no aizkuņģa dziedzera nekavējoties nonāk asinsritē, savukārt mākslīgie hormoni prasa laiku, lai absorbētu no zemādas audiem..
  2. Insulīna analogi. Izmantotajai vielai ir tāda pati struktūra kā cilvēka insulīnam, līdzīga darbība, kas pazemina cukuru. Tajā pašā laikā vismaz viens aminoskābju atlikums molekulā tiek aizstāts ar citu. Šī modifikācija ļauj paātrināt vai palēnināt hormona darbību, lai cieši atkārtotu fizioloģisko sintēzi.

Abu veidu insulīnu ražo ar gēnu inženierijas palīdzību. Hormonu iegūst, piespiežot to sintezēt Escherichia coli vai rauga mikroorganismus, pēc tam zāles tiek vairākkārtīgi attīrītas.

Ņemot vērā insulīna darbības ilgumu, to var iedalīt šādos veidos:

SkatsRaksturīgsPierakstsInsulīna struktūra
Īpaši īssSāciet un beidziet darbu ātrāk nekā citas zāles.To ievada pirms katras ēdienreizes, devu aprēķina, pamatojoties uz ogļhidrātiem, kas atrodas pārtikā..analogs
ĪssCukura samazināšanas efekts sākas pēc pusstundas, galvenais darba laiks ir apmēram 5 stundas.cilvēku
Vidēja darbībaParedzēts ilgstošai (līdz 16 stundām) glikozes uzturēšanai normālā līmenī. Nespēj ātri atbrīvot asinis no cukura pēc ēšanas.Viņi injicē 1-2 reizes dienā, viņiem jāuztur cukurs naktī un pēcpusdienā starp ēdienreizēm.cilvēku
IlgiIeceļ ar tādiem pašiem mērķiem kā vidēja darbība. Viņi ir viņu uzlabotā iespēja, viņi strādā ilgāk un vienmērīgāk.analogs

Atkarībā no sastāva zāles tiek sadalītas vienfāzes un divfāzu. Pirmie satur tikai viena veida insulīnu, pēdējie dažādās proporcijās apvieno īsus un vidējus vai ultraīsus un garus hormonus.

Īpaši īss insulīns

Īpaši īsa insulīna parādīšanās ir bijis nozīmīgs solis uz priekšu, lai panāktu kompensāciju par diabētu. Darbības profils tajos ir vistuvākais dabiskā hormona darbam. Pētījumi liecina, ka šāda veida insulīna lietošana var pazemināt cukura līmeni pacientiem ar cukura diabētu, samazināt hipoglikēmijas un alerģisku reakciju risku..

Ultrasīstes insulīna veidi ir uzskaitīti pēc to parādīšanās tirgū:

Aktīvā vielaDarbība, sākums, minūtes / maksimums, stundas / beigas, stundasOriģināla narkotikaPriekšrocības salīdzinājumā ar viena veida narkotikām
lizpro15 / 0,5-1 / 2-5HumalogaisTas ir apstiprināts lietošanai bērniem no dzimšanas, asparts - no 2 gadiem, glulizīns - no 6 gadiem.
Kā daļa10-20 / 1-3 / 3-5NovoRapidNelielu devu ievadīšanas vienkāršība. Ražotājs paredzēja kārtridžu lietošanu šļirces pildspalvās ar 0,5 vienību soli.
glulizīns15 / 1-1,5 / 3-5ApidraIdeāls risinājums insulīna sūkņiem, pateicoties palīgkomponentiem, administrēšanas sistēmai ir mazāka iespējamība aizsērēt. Lielākajai daļai diabēta pacientu nepieciešama mazāka deva, salīdzinot ar asparta un lispro insulīnu. Citu sugu asinīs aktīvi uzsūcas aptaukošanās diabēta slimniekiem.

Tabulā uzskaitītās priekšrocības lielākajai daļai diabēta slimnieku nav nozīmīgas, tāpēc insulīna terapijai varat izvēlēties jebkuru no šīm zālēm. Viena ultrahorta insulīna aizstāšana ar citu ir nepieciešama tikai zāļu sastāvdaļu nepanesamībai, kas ir ārkārtīgi reti.

Īss insulīns

Šajā sugā ietilpst tīri cilvēku insulīni, pretējā gadījumā tos sauc par regulāriem. Īsu preparātu darbības profils ideālā gadījumā nesakrīt ar fizioloģisko. Lai viņiem būtu laiks paplašināt savu darbu, pusstundu pirms ēšanas tie ir jānošauj. Pārtikā vajadzētu būt daudz lēniem ogļhidrātiem. Šajos apstākļos glikozes plūsma asinīs sakrīt ar īsā insulīna maksimumu.

Kopējais šāda veida zāļu darbības ilgums sasniedz 8 stundas, galvenā iedarbība beidzas pēc 5 stundām, tāpēc insulīns paliek asinīs, kad glikoze no pārtikas jau ir absorbēta. Lai izvairītos no hipoglikēmijas, diabētiķiem ir jābūt papildu uzkodām.

Neskatoties uz trūkumiem, diabēta ārstēšanai bieži tiek noteikti īsi insulīni. Ārstu apņemšanos izskaidro viņu plašā pieredze ar šīm zālēm, zemās izmaksas un plašā izplatība..

Īslaicīgas darbības insulīna veidi:

Insulīns

Farmakoloģiskā grupa: hormoni; peptīdu hormoni;
Farmakoloģiskā darbība: glikozes līmeņa regulēšana asinīs, palielināta glikozes uzņemšana ķermeņa audos, palielināta lipoģenēze un glikoģenēze, olbaltumvielu sintēze, samazināts glikozes līmeņa paaugstināšanās aknās;
Ietekme uz receptoriem: insulīna receptori.

Insulīns ir hormons, kas paaugstinās, kad paaugstinās glikozes līmenis asinīs, un darbojas, lai pazeminātu glikozes līmeni, ievadot to šūnās un palielinot tā lietošanu. Tas īslaicīgi pārslēdz enerģijas metabolismu no taukiem uz ogļhidrātiem, vienlaikus nepārprotami nepalielinot tauku masu. Tās iedarbība tiek definēta kā jutība pret insulīnu..

Insulīns: pamatinformācija

Insulīns ir peptīdu hormons, ko ražo aizkuņģa dziedzera Langerhans saliņās. Hormona izdalīšanās cilvēka ķermenī ir cieši saistīta ar glikozes līmeni asinīs, lai gan šo līmeni ietekmē arī virkne citu faktoru, ieskaitot aizkuņģa dziedzera un kuņģa-zarnu trakta hormonu, aminoskābju, taukskābju un ketonu ķermeņu aktivitāti. Insulīna galvenā bioloģiskā loma ir sekmēt aminoskābju, glikozes un taukskābju izmantošanu šūnās un saglabāšanu, vienlaikus kavējot glikogēna, olbaltumvielu un tauku sadalīšanos. Insulīns palīdz kontrolēt cukura līmeni asinīs, tāpēc insulīna produktus parasti izraksta pacientiem ar cukura diabētu - vielmaiņas traucējumiem, kam raksturīga hiperglikēmija (paaugstināts cukura līmenis asinīs). Skeleta muskuļu audos šis hormons darbojas kā anaboliska un antikataboliska viela, tieši tāpēc farmaceitiskais insulīns tiek izmantots vieglatlētikā un kultūrismā. Insulīns ir hormons, kas organismā izdalās no aizkuņģa dziedzera, un ir pazīstams kā līdzeklis ogļhidrātu metabolisma regulēšanai. Tas darbojas kopā ar māsas hormonu glikagonu, kā arī ar daudziem citiem hormoniem, lai regulētu ķermeņa cukura līmeni asinīs un aizsargātu pret pārmērīgu cukura līmeni (hiperglikēmiju) vai pārāk zemu cukura līmeni (hipoglikēmiju). Lielākoties tas ir anaboliskais hormons, kas nozīmē, ka tas iedarbojas uz molekulu un audu veidošanos. Tam ir zināmas pakāpes kataboliskās īpašības (katabolisms ir darbības mehānisms, kura mērķis ir iznīcināt molekulas un audus, lai iegūtu enerģiju). Ja tas ir aktīvs, insulīnu un tā kontrolētos aktīvos proteīnus var vispārināt, izmantojot divus galvenos efektus:

Palielinās reakcija uz pārtiku. Visievērojamākie ir ogļhidrāti un mazāk izteikti olbaltumvielas. Atšķirībā no daudziem hormoniem, insulīns ir visjutīgākais pret pārtiku un dzīvesveidu; Manipulēšana ar insulīna līmeni uzturā un dzīvesveidā ir plaši izplatīta uztura stratēģijās. Tas ir nepieciešams izdzīvošanai, tāpēc cilvēkiem, kuros insulīns netiek ražots vai ir nelielā daudzumā, tajā jāievada (I tipa diabēts). Insulīnam piemīt parādība, kas pazīstama kā “jutība pret insulīnu”, ko parasti var definēt kā “atsevišķas insulīna molekulas darbības daudzumu, ko tas var radīt šūnā”. Jo augstāka ir jutība pret insulīnu, jo mazāks ir kopējais insulīna daudzums, kas vajadzīgs, lai nodrošinātu tādu pašu darbības daudzumu. II tipa diabēta gadījumā (starp citām vienlaicīgām slimībām) tiek novērota liela mēroga un ilgāka insulīna nejutīguma pakāpe. Insulīns nav ne slikts, ne labs veselības un ķermeņa sastāva ziņā. Tam ir noteikta loma ķermenī, un tā aktivizēšana var būt noderīga vai nē atsevišķiem subjektiem, tā var būt arī neparasta citiem. Parasti cilvēkiem ar aptaukošanos un mazkustīgiem cilvēkiem ir ierobežota insulīna sekrēcija, savukārt spēcīgi sportisti vai samērā tievi sportisti izmanto ogļhidrātu kontroles stratēģijas, lai palielinātu insulīna iedarbību..

Papildu informācija par hormoniem

Uzbūve

mRNS ir kodēts polipeptīdu virknei, kas pazīstama kā preproinsulīns, un pēc tam aminoskābju afinitātes dēļ to pasīvi iesaiņo insulīnā. 1) Insulīns ir peptīdu hormons (hormons, kas sastāv no aminoskābēm), kas sastāv no divām ķēdēm, alfa ķēdes ar 21 aminoskābes garumu un beta ķēdes ar 30 aminoskābju garumu. Tas ir savienots ar sulfīdu tiltiem starp ķēdēm (A7-B7, A20-B19) un alfa ķēdē (A6-A11), kas veido hidrofobu kodolu. Šī terciārā olbaltumvielu struktūra pati par sevi var pastāvēt kā monomērs, kā arī kopā ar citiem kā dimērs un heksamers. 2) Šīs insulīna formas ir metaboliski inertas un kļūst aktīvas, kad, saistoties ar insulīna receptoru, notiek konformācijas (strukturālas) izmaiņas..

Loma ķermenī

In vivo sintēze, sabrukšana un regulēšana

Insulīns tiek sintezēts aizkuņģa dziedzerī, apakštelpā, ko sauc par “Langerhans saliņām”, kas atrodas beta šūnās un ir vienīgie insulīna ražotāji. Pēc sintēzes insulīns izdalās asinīs. Tiklīdz tā darbība ir pabeigta, to sadala insulīnu iznīcinošais enzīms (insulīns), kas tiek izteikts visur un samazinās ar vecumu.

Insulīna receptoru signālu kaskāde

Ērtības labad atsevišķi starpnieki, kas ir galvenie signalizācijas kaskādē, ir parādīti treknrakstā. Insulīna stimulēšana notiek, insulīnam iedarbojoties uz insulīna receptora ārējo virsmu (kas ir iestrādāta šūnas membrānā, kas atrodas gan ārpusē, gan iekšpusē), kas izraisa strukturālas (konformācijas) izmaiņas, kas ierosina tirozīnkināzi receptoru iekšpusē un izraisa daudzkārtēju fosforilēšanos. Savienojumos, kas ir tieši fosforilēti insulīna receptoru iekšpusē, ietilpst četri norādītie substrāti (insulīna receptoru substrāts, IRS, 1-4), kā arī vairākas citas olbaltumvielas, kas pazīstamas kā Gab1, Shc, Cbl, APD un SIRP. Šo mediatoru fosforilēšana izraisa tajos strukturālas izmaiņas, kas rada postreceptoru signālu kaskādi. PI3K (ko aktivizē IRS1-4 starpnieki) dažos gadījumos tiek uzskatīts par galveno otrā līmeņa starpnieku 3) un darbojas caur fosfoinositīdiem, lai aktivizētu starpnieku, kas pazīstams kā Akt, kura darbība ir ļoti saistīta ar GLUT4 kustību. Vortmannīna inhibīcija PI3k pilnībā novērš insulīna starpniecību glikozes uzņemšanu, kas norāda uz šī ceļa kritiskumu. GLUT4 kustība (spēja pārnest cukuru šūnā) ir atkarīga no PI3K aktivizācijas (kā norādīts iepriekš), kā arī no CAP / Cbl kaskādes. In vitro PI3K aktivizācija nav pietiekama, lai izskaidrotu visu insulīna izraisīto glikozes uzņemšanu. Sākotnējā APS mediatora aktivizēšana piesaista CAP un c-Cbl insulīna receptoriem, kur tie veido dimēru kompleksu (savienoti kopā) un pēc tam ar lipīdu plostu palīdzību pārvietojas uz GLUT4 pūslīšiem, kur tie pārvietojas uz šūnu virsmu caur GTP saistošo proteīnu. 4) Lai vizualizētu iepriekšminēto, skatiet insulīna metabolisma ceļu Ķīmisko pētījumu institūta gēnu un genomu enciklopēdijā..

Ietekme uz ogļhidrātu metabolismu

Insulīns ir primārais metaboliskais glikozes līmeņa regulētājs asinīs (pazīstams arī kā cukura līmenis asinīs). Lai uzturētu līdzsvarotu glikozes līmeni asinīs, viņš darbojas kopā ar savu māsas hormonu glikagonu. Insulīnam ir gan palielinot, gan samazinot glikozes līmeni asinīs, proti, palielinot glikozes sintēzi un glikozes nogulsnēšanos šūnās; abas reakcijas ir anaboliskas (audus veidojošas), parasti pretējas glikagona kataboliskajai iedarbībai (audus iznīcinošas).

Glikozes sintēzes un sadalīšanās regulēšana

Glikoze var veidoties aknās un nierēs, kas nav glikozes avoti. Nieres absorbē apmēram tādu pašu glikozes daudzumu kā tās sintezē, norādot, ka tās var sevi uzturēt. Tas ir iemesls, kāpēc aknas tiek uzskatītas par galveno glikoneoģenēzes centru (gliko = glikoze, neo = jauna, ģenēze = radīšana; jaunas glikozes izveidošana). 5) Insulīns izdalās no aizkuņģa dziedzera, reaģējot uz glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs, ko atklāj beta šūnas. Ir arī neironu sensori, kas var darboties tieši aizkuņģa dziedzera dēļ. Kad paaugstinās cukura līmenis asinīs, insulīns (un citi faktori) (visā ķermenī) izraisa glikozes noņemšanu no asinīm uz aknām un citiem audiem (piemēram, taukiem un muskuļiem). Cukuru var ienākt aknās un izvadīt no tās caur GLUT2, kas ir pietiekami neatkarīgs no hormonālā regulējuma, neskatoties uz noteiktu GLUT2 daudzumu resnajā zarnā. 6) Konkrēti, salda garša var palielināt GLUT2 aktivitāti zarnās. Glikozes ievadīšana aknās pavājina glikozes veidošanos un aknu glikoģenēzes laikā veicina glikogēna veidošanos (glikogēns = glikogēns, ģenēze = radīšana; glikogēna radīšana). 7)

Glikozes uzņemšana šūnās

Insulīns piegādā glikozi no asinīm uz muskuļu un tauku šūnām caur nesēju, kas pazīstams kā GLUT4. Ķermenī ir 6 GLUT (1-7, no kuriem 6 ir pseidogēns), bet GLUT4 ir visizplatītākais un ir svarīgs muskuļiem un taukaudiem, savukārt GLUT5 ir atbildīgs par fruktozi. GLUT4 nav virsmas nesējs, bet atrodams mazos pūslīšos šūnas iekšpusē. Šīs pūslīši var pārvietoties uz šūnas virsmu (citoplazmas membrānu), vai nu stimulējot insulīnu tā receptorā, vai arī atbrīvojot kalciju no sarkoplazmatiskā retikuluma (muskuļu kontrakcijas). 8) Kā jau minēts iepriekš, efektīva GLUT4 un glikozes uzņemšanas aktivizēšanai muskuļu un tauku šūnās (kur GLUT4 ir visizteiktākā) ir nepieciešama cieša PI3K aktivizācijas (caur insulīna signāla pārvadi) un CAP / Cbl signāla pārvades (daļēji caur insulīnu) mijiedarbība..

Jutība pret insulīnu un rezistence pret insulīnu

Ēdot pārtiku, kurā ir daudz tauku (parasti 60% no kopējās kaloriju vai vairāk), tiek novērota insulīna rezistence, ko var izraisīt nelabvēlīga mijiedarbība ar CAP / Cbl signālu kaskādi, kas nepieciešama GLUT4 kustībai, jo insulīna receptoru fosforilēšana nav efektīva, un IRS starpnieku fosforilēšana netiek būtiski ietekmēta. 9)

Kultūrisms Insulīns

Insulīna lietošana, lai uzlabotu ķermeņa darbību un izskatu, ir diezgan pretrunīgs jautājums, jo šim hormonam ir tendence veicināt barības vielu uzkrāšanos tauku šūnās. Tomēr lietotājs zināmā mērā var kontrolēt šo uzkrāšanos. Stingra intensīvas svara apmācības shēma, kā arī diēta bez liekiem taukiem nodrošina olbaltumvielu un glikozes saglabāšanu muskuļu šūnās (tā vietā, lai saglabātu taukskābes tauku šūnās). Tas ir īpaši svarīgi periodā tūlīt pēc treniņa, kad palielinās ķermeņa absorbcijas spēja un skeleta muskuļos ir ievērojami paaugstināta jutība pret insulīnu, salīdzinot ar atpūtas laiku..
Lietojot hormonu tūlīt pēc treniņa, tas veicina ātru un pamanāmu muskuļu augšanu. Drīz pēc insulīna terapijas sākuma var novērot izmaiņas muskuļos (muskuļi sāk izskatīties pilnīgāki, un dažreiz tie ir pamanāmāki)..
Fakts, ka urīna analīzēs insulīns nav atrodams, padara to populāru daudzu profesionālu sportistu un kultūristu vidū. Lūdzu, ņemiet vērā, ka, neraugoties uz zināmu progresu narkotiku noteikšanas testos, īpaši, ja mēs runājam par analogiem, šodien oriģinālais insulīns joprojām tiek uzskatīts par "drošu" narkotiku. Insulīnu bieži lieto kombinācijā ar citām zālēm, kas ir “drošas” dopinga kontrolē, piemēram, cilvēka augšanas hormonam, vairogdziedzera zālēm un zemām testosterona injekciju devām, kas kopā var ievērojami ietekmēt lietotāja izskatu un veiktspēju, kas var nebūt analizējot urīnu, baidieties no pozitīva rezultāta. Lietotājiem, kuri netiek pakļauti dopinga pārbaudei, bieži tiek konstatēts, ka insulīns kombinācijā ar anaboliskajiem / androgēniem steroīdiem darbojas sinerģiski. Tas notiek tāpēc, ka AAS, izmantojot dažādus mehānismus, aktīvi atbalsta anabolisko stāvokli. Insulīns ievērojami uzlabo barības vielu transportēšanu uz muskuļu šūnām un kavē olbaltumvielu sadalīšanos, un anaboliskie steroīdi (cita starpā) ievērojami palielina olbaltumvielu sintēzes ātrumu.
Kā jau minēts, medicīnā insulīnu parasti lieto dažādu cukura diabēta formu ārstēšanai (ja cilvēka ķermenis nespēj pietiekami ražot insulīnu (I tipa cukura diabēts) vai nespēj identificēt insulīnu šūnu apgabalos ar noteiktu līmeni asinīs (cukuru). II tipa diabēts)). Tādēļ I tipa diabēta slimniekiem regulāri jālieto insulīns, jo šādu cilvēku organismā nav pietiekama līmeņa šī hormona. Papildus nepārtrauktas ārstēšanas nepieciešamībai pacientiem ir arī pastāvīgi jāuzrauga glikozes līmenis asinīs un jāuzrauga cukura patēriņš. Pēc dzīvesveida maiņas, regulāriem fiziskiem vingrinājumiem un sabalansēta uztura izstrādāšanas, no insulīna atkarīgi cilvēki var dzīvot pilnvērtīgu un veselīgu dzīvi. Tomēr, ja neārstē, diabēts var būt nāvējoša slimība..

Stāsts

Insulīns pirmo reizi kā narkotika bija pieejams 1920. gados. Insulīna atklāšana ir saistīta ar Kanādas ārsta Fred Bunting un Kanādas fiziologa Charles Best vārdiem, kuri kopīgi izstrādāja pirmās insulīna zāles kā pasaulē pirmo efektīvo diabēta ārstēšanu. Viņu darbu virza Buntinga sākotnēji ierosinātā ideja, kurai kā jaunam ārstam bija drosme ierosināt, ka no dzīvnieku aizkuņģa dziedzera varētu iegūt aktīvo ekstraktu, kas palīdzētu regulēt cukura līmeni asinīs. Lai realizētu savu ideju, viņš lūdza pasaulslaveno fiziologu J.J.R. Makleods no Toronto universitātes. Makleods, kurš sākotnēji nebija ļoti pārsteigts par neparasto koncepciju (bet par to bija jābrīnās par Buninga pārliecību un izturību), iecēla maģistrantu pāri, lai palīdzētu viņam viņa darbā. Lai noteiktu, kurš strādās ar Buntingu, studenti izlozēja loterijas, un izvēle tika piešķirta labākajam absolventam.
Bunting un Brest kopā mainīja medicīnas vēsturi.
Pirmie zinātnieku ražotie insulīna preparāti tika iegūti no neapstrādātiem suņu aizkuņģa dziedzera ekstraktiem. Tomēr kādā brīdī beidzās laboratorijas dzīvnieku piegāde, un izmisīgi mēģinot turpināt pētījumus, pāris zinātnieku sāka meklēt klaiņojošus suņus saviem mērķiem. Zinātnieki uzzināja, ka viņi var strādāt ar nokauto govju un cūku aizkuņģa dziedzeri, kas ievērojami atviegloja viņu darbu (un padarīja to ētiski pieņemamāku). Pirmā veiksmīgā diabēta ārstēšana ar insulīnu bija 1922. gada janvārī. Tā gada augustā zinātnieki veiksmīgi uzlika uz klīnisko pacientu grupu, ieskaitot 15 gadus veco Elizabeti Hughesu, prezidenta amata kandidāta Čārlza Evansa Hughes meitu. 1918. gadā Elizabetei tika diagnosticēts diabēts, un viņas iespaidīgā cīņa par dzīvību guva plašu publicitāti visā valstī..
Insulīns glāba Elizabeti no bada, jo tajā laikā vienīgais zināmais veids, kā palēnināt šīs slimības attīstību, bija stingrs kaloriju ierobežojums. Gadu vēlāk, 1923. gadā, Bangings un Makleods saņēma Nobela prēmiju par viņu atklājumiem. Drīz pēc tam sākas strīdi par to, kurš patiesībā ir šī atklājuma autors, un galu galā Buntings dala savu balvu ar Best, bet Macleod ar JB Collip - ķīmiķis, kurš palīdz iegūt un attīrīt insulīnu.
Pēc tam, kad sabruka cerība uz paša insulīna ražošanu, Buntings un viņa komanda uzsāka partnerību ar Eli Lilly & Co. Sadarbības rezultātā tika izstrādāti pirmie masveida insulīna preparāti. Zāles guva ātrus un pārliecinošus panākumus, un 1923. gadā insulīns ieguva plašu komerciālu pieejamību - tajā pašā gadā, kad Buntings un Makleods saņēma Nobela prēmiju. Tajā pašā gadā dāņu zinātnieks Augusts Kregs nodibināja Nordisk Insulinlaboratorium, izmisīgi atceļot Dānijā insulīna ražošanas tehnoloģiju, lai palīdzētu sievai ar diabētu. Šis uzņēmums, kurš vēlāk maina savu vārdu uz Novo Nordisk, galu galā kļūst par pasaules otro vadošo insulīna ražotāju līdz ar Eli Lilly & Co..
Pēc mūsdienu standartiem pirmie insulīna preparāti nebija pietiekami tīri. Parasti tie satur 40 vienības dzīvnieku insulīna mililitrā pretstatā šodien pieņemtajai standarta vienībai 100 vienības. Šīm zālēm nepieciešamās lielās devas, kurām sākotnēji bija maza koncentrācija, nebija ļoti ērtas pacientiem, un injekciju vietās bieži tika novērotas blakusparādības. Preparāti saturēja arī nozīmīgus olbaltumvielu piemaisījumus, kas lietotājiem varēja izraisīt alerģiskas reakcijas. Neskatoties uz to, zāles izglāba neskaitāmu cilvēku dzīvības, kuri pēc diabēta diagnozes saņemšanas burtiski cieta nāvessodu. Turpmākajos gados Eli Lilly un Novo Nordisk uzlaboja savu produktu tīrību, taču insulīna ražošanas tehnoloģijā būtisku uzlabojumu nebija līdz 30. gadu vidum, kad tika izstrādāti pirmie ilgstošās darbības insulīna preparāti..
Pirmajā šādā narkotikā protamīns un cinks tika izmantoti, lai aizkavētu insulīna darbību organismā, paplašinot aktivitātes līkni un samazinot nepieciešamo injekciju skaitu dienā. Zāles sauca par protamīna cinka insulīnu (PTsI). Tās iedarbība ilga 24-36 stundas. Pēc tam līdz 1950. gadam tika izlaists neitrālais protamīna Hagedorna (NPH) insulīns, kas pazīstams arī kā izofāna insulīns. Šīs zāles bija ļoti līdzīgas PCI insulīnam, izņemot to, ka tās varēja sajaukt ar parasto insulīnu, netraucējot attiecīgā insulīna izdalīšanās līkni. Citiem vārdiem sakot, parasto insulīnu tajā pašā šļircē var sajaukt ar NPH insulīnu, nodrošinot divu fāžu izdalīšanos, ko raksturo parastā insulīna agrīnā maksimālā iedarbība un ilgstošas ​​darbības, ko izraisa ilgstošas ​​darbības NPH.
1951. gadā parādījās Lente insulīns, ieskaitot narkotikas Semilente, Lente un Ultra-Lente.
Preparātos izmantotā cinka daudzumi katrā gadījumā ir atšķirīgi, kas nodrošina to lielāku mainīgumu attiecībā uz darbības ilgumu un farmakokinētiku. Tāpat kā iepriekšējie insulīni, arī šī narkotika tika ražota, neizmantojot protamīnu. Drīz pēc tam daudzi ārsti sāk veiksmīgi mainīt savus pacientus no NPH insulīna uz Tape, kurai nepieciešama tikai viena rīta deva (lai gan daži pacienti joprojām izmantoja Lente insulīna vakara devas, lai 24 stundas uzturētu pilnīgu glikozes līmeņa kontroli asinīs). Nākamo 23 gadu laikā jaunu tehnoloģiju attīstībā insulīna lietošanai nav notikušas būtiskas izmaiņas.
1974. gadā hromatogrāfiskās attīrīšanas tehnoloģijas ļāva ražot dzīvnieku izcelsmes insulīnu ar ārkārtīgi zemu piemaisījumu līmeni (mazāk nekā 1 pmol / l olbaltumvielu piemaisījumu).
Novo bija pirmais uzņēmums, kas, izmantojot šo tehnoloģiju, ražoja vienkomponentu insulīnu..
Eli Lilly arī laiž klajā savu zāļu “Single Peak” insulīna versiju, kas ir saistīta ar vienu olbaltumvielu līmeņa maksimumu, kas novērots ķīmiskajā analīzē. Lai arī šis uzlabojums bija ievērojams, tas neturpinājās ilgi. 1975. gadā Ciba-Geigy uzsāka pirmo sintētisko insulīna preparātu (CGP 12831). Un tikai trīs gadus vēlāk Genentech zinātnieki izstrādāja insulīnu, izmantojot modificētu E. coli E. coli baktēriju - pirmo sintētisko insulīnu ar aminoskābju secību, kas identiska cilvēka insulīnam (tomēr dzīvnieku insulīni cilvēkiem darbojas ļoti labi, kaut arī to struktūras ir nedaudz atšķirīgas).. ASV FDA apstiprināja pirmās šādas zāles, kuras 1982. gadā iesniedza Humulin R (Regular) un Humulin NPH no Eli Lilly & Co. Nosaukums Humulins ir vārdu "cilvēka" un "insulīns" saīsinājums.
Drīz Novo laiž klajā daļēji sintētisku insulīnu Actrapid HM un Monotard HM.
Vairākus gadus FDA ir apstiprinājusi vairākus citus insulīna preparātus, ieskaitot dažādas divfāžu zāles, kas apvieno dažādu daudzumu ātras un lēnas darbības insulīnu. Pavisam nesen FDA ir apstiprinājusi Eli Lilly Humalog ātras darbības insulīna analogu. Pašlaik tiek izmeklēti papildu insulīna analogi, tostarp Lantus un Apidra no Aventis, kā arī Levemir un NovoRapid no Novo Nordisk. Ir ļoti plašs dažādu insulīna produktu klāsts, kas apstiprināti un pārdoti ASV un citās valstīs, un ir ļoti svarīgi saprast, ka “insulīns” ir ļoti plaša zāļu klase. Šī klase, visticamāk, turpinās paplašināties, jo jaunas zāles jau ir izstrādātas un veiksmīgi pārbaudītas. Mūsdienās aptuveni 55 miljoni cilvēku regulāri lieto kādu injicējamu insulīnu diabēta kontrolei, padarot šo zāļu jomu ārkārtīgi svarīgu un rentablu..

Insulīna veidi

Pastāv divu veidu farmaceitiskais insulīns - dzīvnieku un sintētiskas izcelsmes. Dzīvnieku insulīns izdalās no cūku vai govju (vai abu) aizkuņģa dziedzera. Dzīvnieku izcelsmes insulīna preparāti tiek iedalīti divās kategorijās: “standarta” un “attīrīts” insulīns atkarībā no tīrības līmeņa un citu vielu satura. Lietojot šādus produktus, vienmēr ir neliela aizkuņģa dziedzera vēža attīstības varbūtība, jo preparātā var būt sārņi.
Biosintētisko jeb sintētisko insulīnu ražo, izmantojot rekombinantās DNS tehnoloģiju, līdzīgu procedūru izmanto cilvēka augšanas hormona ražošanā. Rezultātā tiek iegūts polipeptīdu hormons ar vienu “ķēdi”, kas satur 21 aminoskābi, kuras ar divām disulfīdu saitēm savienotas ar “B ķēdi”, kas satur 30 aminoskābes. Biosintētiskā procesa rezultātā tiek izveidotas zāles, kas nesatur olbaltumvielas, kas piesārņo aizkuņģa dziedzeri, ko bieži novēro, uzņemot dzīvnieku izcelsmes insulīnu, kas ir strukturāli un bioloģiski identisks cilvēka aizkuņģa dziedzera insulīnam. Sakarā ar iespējamo piesārņotāju klātbūtni dzīvnieku insulīnā, kā arī tāpēc, ka tā struktūra (ļoti nedaudz) atšķiras no cilvēka insulīna struktūras, farmācijas tirgū pašlaik dominē sintētiskais insulīns. Biosintētiskais cilvēka insulīns / tā analogi ir arī populārāki sportistu vidū.
Ir pieejami vairāki sintētiskie insulīni, un katram no tiem ir unikālas īpašības attiecībā uz darbības sākumu, aktivitātes maksimumu un ilgumu, kā arī devas koncentrāciju. Šī terapeitiskā daudzveidība ļauj ārstiem pielāgot ārstēšanas programmas no insulīna atkarīgiem pacientiem ar cukura diabētu, kā arī samazina ikdienas injekciju skaitu, nodrošinot pacientiem maksimālu komforta līmeni. Pirms zāļu lietošanas pacientiem jāapzinās visas narkotiku īpašības. Atšķirību dēļ starp narkotikām, pārejot no viena veida insulīna uz citu, jāveic ļoti piesardzīgi..

Īslaicīgas darbības insulīni

Humalog ® (Insulin Lizpro) Humalog ® ir īsas darbības cilvēka insulīna analogs, jo īpaši Lys (B28) Pro (B29) insulīna analogs, kas tika izveidots, aizstājot aminoskābju vietas 28. un 29. pozīcijā. Tas tiek uzskatīts par vienādu ar normālu šķīstošu insulīnu. Vienībai vienībai tomēr ir ātrāka darbība. Zāles sāk darboties aptuveni 15 minūtes pēc subkutānas ievadīšanas, un maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 30-90 minūtēm. Kopējais zāļu ilgums ir 3-5 stundas. Lispro insulīnu parasti lieto kā papildinājumu ilgstošākas darbības insulīniem, un to var lietot pirms ēšanas vai tūlīt pēc ēdienreizēm, lai atdarinātu dabisko insulīna reakciju. Daudzi sportisti uzskata, ka šī insulīna īslaicīgā iedarbība padara to par ideālu narkotiku sporta vajadzībām, jo ​​tā visaugstākā aktivitāte ir koncentrēta fāzē pēc treniņa, kurai raksturīga paaugstināta jutība pret barības vielu uzsūkšanos..
Novolog ® (Aspartinsulīns) ir īslaicīgas darbības cilvēka insulīna analogs, kas izveidots, aizstājot aminoskābes prolīnu B28 pozīcijā ar asparagīnskābi. Zāles sākums tiek novērots apmēram 15 minūtes pēc subkutānas ievadīšanas, un maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-3 stundām. Kopējais darbības ilgums ir 3–5 stundas. Lispro insulīnu parasti lieto kā papildinājumu ilgstošākas darbības insulīniem, un to var lietot pirms ēšanas vai tūlīt pēc ēdienreizēm, lai atdarinātu dabisko insulīna reakciju. Daudzi sportisti uzskata, ka tā īslaicīgā darbība padara to par ideālu instrumentu sporta vajadzībām, jo ​​tā lielā aktivitāte var koncentrēties uz posmu pēc treniņa, kam raksturīga paaugstināta jutība pret barības vielu uzsūkšanos.
Humulin ® R "Regular" (Insulin Inj). Identiski cilvēka insulīnam. Pārdod arī kā Humulin-S® (šķīstošs). Produkts satur cinka-insulīna kristālus, kas izšķīdināti dzidrā šķidrumā. Produktā nav piedevu, kas palēninātu šī produkta izdalīšanos, tāpēc to parasti sauc par “šķīstošu cilvēka insulīnu”. Pēc subkutānas ievadīšanas zāles sāk darboties pēc 20-30 minūtēm, un maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-3 stundām. Kopējais darbības ilgums ir 5-8 stundas. Humulin-S un Humalog ir divas populārākās insulīna formas kultūristu un sportistu vidū..

Vidējas un ilgstošas ​​darbības insulīni

Humulin ® N, NPH (insulīna izofāns). Kristāliska insulīna suspensija ar protamīnu un cinku, lai aizkavētu darbības izdalīšanos un izplatīšanos. Izofāna insulīns tiek uzskatīts par starpposma insulīnu. Zāles sākums tiek novērots apmēram 1-2 stundas pēc subkutānas ievadīšanas, un maksimumu sasniedz pēc 4-10 stundām. Kopējais darbības ilgums ir vairāk nekā 14 stundas. Šāda veida insulīnu parasti neizmanto sporta vajadzībām..
Humulin ® L lente (vidējas suspensijas cinka suspensija). Kristāliska insulīna suspensija ar cinku, lai aizkavētu tā izdalīšanos un paplašinātu darbību. Humulīns-L tiek uzskatīts par starpposma insulīnu. Zāles sākums tiek novērots pēc apmēram 1 - 3 stundām, un maksimumu sasniedz pēc 6 - 14 stundām.
Kopējais zāļu ilgums ir vairāk nekā 20 stundas.
Šis insulīna veids netiek bieži izmantots sportā..

Humulin ® U Ultralente (ilgstošas ​​darbības cinka suspensija)

Kristāliska insulīna suspensija ar cinku, lai aizkavētu tā izdalīšanos un paplašinātu darbību. Humulin-L tiek uzskatīts par ilgstošas ​​darbības insulīnu. Zāles sākums tiek novērots apmēram 6 stundas pēc ievadīšanas, un maksimumu sasniedz pēc 14-18 stundām. Kopējais zāļu ilgums ir 18-24 stundas. Šāda veida insulīnu parasti neizmanto sporta vajadzībām..
Lantus (glargīna insulīns). Ilgstošas ​​darbības cilvēka insulīna analogs. Šāda veida insulīnā aminoskābi asparagīnu A21 pozīcijā aizstāj ar glicīnu, un insulīna C galā pievieno divus arginīnus. Zāles iedarbības sākums tiek novērots apmēram 1-2 stundas pēc ievadīšanas, un tiek uzskatīts, ka šīm zālēm nav ievērojamas pīķa (tai ir ļoti stabila izdalīšanās shēma visā darbības laikā). Kopējais zāļu ilgums ir 20-24 stundas pēc subkutānas injekcijas. Šāda veida insulīnu parasti neizmanto sporta vajadzībām..

Divfāzu insulīns

Humulin ® maisījums. Tie ir regulāra šķīstoša insulīna maisījumi ar ātru darbības sākumu ar ilgstošas ​​vai vidējas darbības insulīnu, lai nodrošinātu ilgstošāku efektu. Tos norāda ar maisījuma procentuālo daudzumu, parasti 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 un 50/50. Pieejami arī Humalog ātras darbības insulīna maisījumi.

Brīdinājums: koncentrēts insulīns

Visizplatītākās insulīna formas izdalās koncentrācijā 100 SV hormona mililitrā. ASV un daudzos citos reģionos tos identificē kā U-100 produktus. Bez tam pacientiem ir pieejamas arī koncentrētas insulīna formas, kurām nepieciešamas lielākas devas un ekonomiskākas vai ērtākas iespējas nekā U-100 zālēm. Amerikas Savienotajās Valstīs jūs varat atrast arī produktus, kuru koncentrācija ir piecas reizes lielāka par normu, tas ir, 500 SV mililitrā. Šādas zāles tiek identificētas kā “U-500”, un tās ir pieejamas tikai ar recepti. Šādi produkti var būt īpaši bīstami, aizstājot U-100 insulīna produktus bez devas pielāgošanas. Ņemot vērā kopējo daudzumu precīzi mērot devu (2-15 SV) ar zālēm ar tik augstu koncentrāciju, U-100 preparātus gandrīz tikai izmanto sporta vajadzībām.

Insulīna blakusparādības

Hipoglikēmija

Hipoglikēmija ir galvenā blakusparādība, lietojot insulīnu. Šī ir ļoti bīstama slimība, kas rodas, ja glikozes līmenis asinīs pazeminās pārāk zemu. Tā ir diezgan izplatīta un potenciāli letāla reakcija uz insulīna medicīnisku un nemedicīnisku lietošanu, tāpēc tā jāuztver nopietni. Tāpēc ir ļoti svarīgi zināt visas hipoglikēmijas pazīmes..
Šis ir simptomu saraksts, kas var norādīt uz vieglas vai mērenas pakāpes hipoglikēmiju: izsalkums, miegainība, neskaidra redze, depresija, reibonis, svīšana, sirdsklauves, trīce, nemiers, tirpšana rokās, kājās, lūpās vai mēlē, reibonis, nespēja koncentrēties, galvassāpes, miega traucējumi, nemiers, neskaidra runa, aizkaitināmība, neparasta uzvedība, nestabilas kustības un personības izmaiņas. Ja rodas šādi signāli, jums nekavējoties vajadzētu ēst ēdienu vai dzērienus, kas satur vienkāršus cukurus, piemēram, konfektes vai ogļhidrātu dzērienus. Tas izraisīs glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs, kas pasargās ķermeni no vieglas vai mērenas hipoglikēmijas. Vienmēr pastāv smagas hipoglikēmijas, ļoti nopietnas slimības, kurai nepieciešams tiešs ārkārtas izsaukums, risks. Simptomi ir dezorientācija, krampji, samaņas zudums un nāve. Lūdzu, ņemiet vērā, ka dažos gadījumos hipoglikēmijas simptomus sajauc ar alkoholismu..
Ir arī ļoti svarīgi pievērst uzmanību miegainībai pēc insulīna injekcijām. Tas ir agrīns hipoglikēmijas simptoms un skaidra zīme, ka lietotājam vajadzētu patērēt vairāk ogļhidrātu..
Šādos gadījumos nav ieteicams gulēt, jo atpūtas laikā insulīna līmenis var sasniegt maksimumu, un glikozes līmenis asinīs var ievērojami pazemināties. To nezinot, dažiem sportistiem ir risks saslimt ar smagu hipoglikēmijas pakāpi. Šī stāvokļa bīstamība jau ir apspriesta. Diemžēl lielāks ogļhidrātu daudzums pirms gulētiešanas nedod nekādu labumu. Lietotājiem, kas eksperimentē ar insulīnu, visu zāļu lietošanas laiku vajadzētu būt nomodā, kā arī izvairīties no insulīna lietošanas agrā vakarā, lai novērstu iespējamo zāļu darbību naktī. Ir svarīgi pastāstīt mīļajiem par narkotiku lietošanu, lai samaņas zuduma gadījumā viņi varētu informēt ātro palīdzību. Šī informācija var palīdzēt ietaupīt vērtīgo (iespējams, vitāli svarīgo) laiku, palīdzot veselības aprūpes sniedzējiem nodrošināt diagnozi un ārstēšanu..

Lipodistrofija

Subkutāna insulīna ievadīšana var izraisīt tauku audu palielināšanos injekcijas vietā..
To var pasliktināt, atkārtoti ievadot insulīnu tajā pašā vietā..

Alerģija pret insulīnu

Nelielā skaitā lietotāju insulīna lietošana var izraisīt lokālu alerģiju attīstību, ieskaitot kairinājumu, pietūkumu, niezi un / vai apsārtumu injekcijas vietā. Ar ilgstošu ārstēšanu alerģiskas parādības var samazināties. Dažos gadījumos tas var būt saistīts ar alerģiju pret kādu sastāvdaļu vai dzīvnieku izcelsmes insulīna gadījumā ar olbaltumvielu piesārņojumu. Retāk sastopama, bet potenciāli nopietnāka parādība ir sistēmiska alerģiska reakcija uz insulīnu, kas ietver izsitumus visā ķermenī, elpas trūkumu, elpas trūkumu, paaugstinātu sirdsdarbības ātrumu, pastiprinātu svīšanu un / vai pazeminātu asinsspiedienu. Retos gadījumos šī parādība var būt bīstama dzīvībai. Ja rodas kādas nevēlamas reakcijas, lietotājs jāpaziņo medicīnas iestādei.

Insulīna ievadīšana

Ņemot vērā to, ka medicīnā ir dažādas insulīna formas ar atšķirīgiem farmakokinētiskajiem modeļiem, kā arī produkti ar atšķirīgu zāļu koncentrāciju, lietotājam ir ārkārtīgi svarīgi zināt par insulīna devu un darbību katrā gadījumā, lai kontrolētu efektivitātes maksimumu, kopējo darbības ilgumu, devu un ogļhidrātu uzņemšanu.. Sportā populārākie ātras darbības insulīna preparāti (Novolog, Humalog un Humulin-R). Ir svarīgi uzsvērt, ka pirms insulīna lietošanas ir jāiepazīstas ar glikometra darbību. Šī ir medicīniska ierīce, kas ātri un precīzi var noteikt glikozes līmeni asinīs. Šī ierīce palīdzēs kontrolēt un optimizēt insulīna / ogļhidrātu uzņemšanu..

Insulīna devas

Īslaicīgas darbības insulīns

Īslaicīgas darbības insulīna formas (Novolog, Humalog, Humulin-R) ir paredzētas subkutānai injekcijai. Pēc subkutānas injekcijas injekcijas vieta jāatstāj viena, un nekādā gadījumā to nedrīkst berzēt, novēršot zāļu pārāk ātru izdalīšanos asinīs. Ir arī jāmaina subkutānas injekcijas vieta, lai izvairītos no lokālas zemādas tauku uzkrāšanās šī hormona lipogēno īpašību dēļ. Medicīniskā deva mainīsies atkarībā no pacienta individuālajām īpašībām. Turklāt izmaiņas uzturā, aktivitātes līmenī vai darba / miega grafikā var ietekmēt nepieciešamo insulīna devu. Lai arī ārsti to neiesaka, ieteicams īslaicīgi ievadīt dažas insulīna devas intramuskulāri. Tas tomēr var izraisīt potenciālā riska palielināšanos, pateicoties zāļu izkliedēšanai un tās hipoglikēmiskajai iedarbībai..
Sportista insulīna deva var nedaudz atšķirties, un tas bieži ir atkarīgs no tādiem faktoriem kā ķermeņa masa, jutība pret insulīnu, aktivitātes līmenis, diēta un citas zāles..
Lielākā daļa lietotāju dod priekšroku insulīna uzņemšanai tūlīt pēc apmācības, kas ir visefektīvākais laiks zāļu lietošanai. Kultūristu vidū regulāras insulīna (Humulin-R) devas tiek izmantotas 1 SV daudzumā uz 15-20 mārciņām ķermeņa svara, un visizplatītākā ir 10 SV deva. Šo devu var nedaudz samazināt lietotājiem, kuri lieto ātras darbības zāles Humalog un Novolog, kas nodrošina jaudīgāku un ātrāku maksimālo efektu. Iesācēju lietotāji parasti sāk lietot narkotikas mazās devās, pakāpeniski palielinot parasto devu. Piemēram, pirmajā insulīna terapijas dienā lietotājs var sākt lietot 2 SV devu. Pēc katras apmācības sesijas devu var palielināt par 1ME, un šo pieaugumu var turpināt līdz lietotāja noteiktajam līmenim. Daudzi cilvēki uzskata, ka šī lietošana ir drošāka un palīdz ņemt vērā ķermeņa individuālās īpašības, jo lietotājiem ir atšķirīga tolerance pret insulīnu..
Sportisti, kas lieto augšanas hormonu, bieži lieto nedaudz lielākas insulīna devas, jo augšanas hormons samazina insulīna sekrēciju un izraisa šūnu rezistenci pret insulīnu..
Jāatceras, ka dažu stundu laikā pēc insulīna lietošanas ir nepieciešams ēst ogļhidrātus. Uz 1 SV insulīna ir nepieciešams patērēt vismaz 10-15 gramus vienkāršu ogļhidrātu (ar minimālo tiešo patēriņu 100 grami, neatkarīgi no devas). Tas jādara 10-30 minūtes pēc Humulin-R subkutānas ievadīšanas vai tūlīt pēc Novolog vai Humalog lietošanas. Ogļhidrātu dzērienus bieži izmanto kā ātru ogļhidrātu avotu. Drošības apsvērumu dēļ, ja negaidīti pazeminās glikozes līmenis asinīs, lietotājiem vienmēr vajadzētu būt pa rokai cukura. Daudzi sportisti kreatīna monohidrātu lieto kopā ar ogļhidrātu dzērienu, jo insulīns var palīdzēt palielināt muskuļu kreatīna ražošanu. 30–60 minūtes pēc insulīna injekcijas lietotājam ir nepieciešams ēst labi un patērēt olbaltumvielu satricinājumu. Dzēriens ar ogļhidrātiem un olbaltumvielu satricinājums ir absolūti nepieciešami, jo bez tā cukura līmenis asinīs var pazemināties līdz bīstami zemam līmenim un sportists var nonākt hipoglikēmijas stāvoklī. Pietiekams ogļhidrātu un olbaltumvielu daudzums ir nemainīgs stāvoklis, lietojot insulīnu.

Vidēja, ilgstošas ​​darbības divfāzu insulīna lietošana

Vidēja lieluma, ilgstošas ​​darbības un divfāzu insulīni ir paredzēti subkutānai injekcijai. Intramuskulāras injekcijas palīdzēs zāles atbrīvot pārāk ātri, kas potenciāli var izraisīt hipoglikēmijas risku. Pēc subkutānas injekcijas injekcijas vieta jāatstāj viena, to nedrīkst berzēt, lai novērstu zāļu pārāk ātru izdalīšanos asinīs. Ieteicams arī regulāri mainīt zemādas injekciju vietas, lai izvairītos no lokālas zemādas tauku uzkrāšanās šī hormona lipogēno īpašību dēļ. Devas mainīsies atkarībā no katra pacienta individuālajām īpašībām..
Turklāt izmaiņas uzturā, aktivitātes līmenī vai darba / miega grafikā var ietekmēt insulīna devu. Vidēja lieluma, ilgstošas ​​darbības un divfāzu insulīni netiek plaši izmantoti sportā to ilgstošās darbības rakstura dēļ, kas padara tos slikti piemērotus lietošanai īsā laikā pēc treniņa, kam raksturīgs paaugstināts barības vielu uzsūkšanās līmenis.

Pieejamība:

U-100 insulīni ir pieejami bezrecepšu aptiekās Amerikas Savienotajās Valstīs. Tātad no insulīna atkarīgajiem diabēta slimniekiem ir viegli pieejama šīs dzīvības glābšanas zāles. Koncentrēts (U-500) insulīns tiek pārdots tikai ar recepti. Lielākajā daļā pasaules reģionu zāļu augsta medicīniskā lietošana rada to vieglu pieejamību un zemas cenas melnajā tirgū. Krievijā zāles ir pieejamas pēc receptes.