Prostaglandīnu izmantošana gastroenteroloģijā

Prostaglandīnu preparāti ir sintētiski bioloģisko vielu analogi, kas nepieciešami ķermeņa pareizai darbībai. Jo īpaši tos plaši izmanto dzemdniecībā un ginekoloģijā, kā arī gastroenteroloģijā. Lieto kuņģa čūlu, Krona slimības un citu kuņģa un zarnu trakta problēmu ārstēšanai kā gastroprotektori.

Gastroenteroloģija

Prostaglandīni palielina gļotu reproducējamību ar īpašām kuņģa šūnām, kas aizsargā tās sienas no agresīviem faktoriem. Turklāt tie spēj nomākt pepsīna (gremošanas enzīma) un kuņģa sulas ražošanu. Šīs spējas ir atradušas peptiskas čūlas ar augstu skābumu ārstēšanā. Ar viņu palīdzību čūlas un erozija dziedē ātrāk.

Šīm zālēm ir daudz nopietnu blakusparādību un nopietnu kontrindikāciju. Tāpēc biežāk tā vietā tiek izmantoti drošāki izstrādājumi..

Prostaglandīnu saraksts gastroenteroloģijā

Lielākoties šie līdzekļi tiek izmantoti ginekoloģijā, taču neviens nav atcēlis to īpašības, kas var palīdzēt kuņģim, tāpēc ārsti tos joprojām izraksta par čūlām. Jums nevajadzētu būt ļoti pārsteigtam, kad liecībās būs norādījumi tikai par sieviešu problēmām.

  • Misoprostola. Tas ir sintētisks prostaglandīna E1 analogs. Spēj aktivizēt palielinātu gļotu ražošanu, kas aizsargā kuņģa sienas un samazina sālsskābes veidošanos. Lietošanas indikācijas: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozijas un peptiskās čūlas profilakse un ārstēšana cilvēkiem, kuri vienlaikus dzer pretsāpju līdzekļus, pretiekaisuma līdzekļus vai glikokortikosteroīdus. Tas samazina to blakusparādības uz gremošanas traktu.
    Vienīgais prostaglandīns, ko Krievijā atļauts izlaist, tiek ražots ar tirdzniecības nosaukumiem Topogin, Mirolyut. Tas ir stingri recepšu medikaments, to izraksta tikai speciālists!
  • Enprostil. Prostaglandīna E2 mākslīgais analogs. Nomāc jebkuru kuņģa sulas sekrēciju (tukšā dūšā, pēc stimulācijas un naktī), kā arī sintezē aizsargājošu gļotu veidošanos. Samazina pepsīna ražošanu. Lietojot kopā ar NPL, tas samazina kuņģa asiņošanas risku. Tas ārstē peptiskas čūlas slimību. Uzlabo asins piegādi gremošanas orgānam.
  • Citas zāles ar līdzīgu iedarbību: rioprostil, arbaprostil un timoprostil.

Kontrindikācijas

AbsolūtsRadinieks
  • vēlamā grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
  • vecums līdz 18 gadiem;
  • no hormoniem atkarīgi audzēji;
  • diabēts.
  • problēmas ar sirds un asinsvadu sistēmu;
  • bronhiālā astma;
  • glaukoma;
  • laktācija.

Tā kā prostaglandīnu preparātus galvenokārt lieto grūtniecības pārtraukšanai, sievietei jābūt pārliecinātai par prombūtni. Jāpatur prātā, ka misoprostolam ir teratogēna iedarbība un tas izraisa vairākas deformācijas un mutācijas gadījumā, ja auglis pēc tā uzņemšanas ir dzīvotspējīgs.

Blakus efekti

  • No gremošanas trakta: slikta dūša un vemšana, vaļīgi izkārnījumi, sāpīgi krampji vēdera lejasdaļā.
  • No CCC: ļoti reti, bet ir oficiāli reģistrēti miokarda infarkta gadījumi, strauji un spēcīgi asinsspiediena lec.
  • Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, dažreiz rodas Quincke edēma.
  • No miometrija: sāpīgas dzemdes kontrakcijas un krampji, dzemdes asiņošana.
  • Cits: vispārējs savārgums, īslaicīgs temperatūras paaugstināšanās, reibonis.

Alternatīvas zāles

Citos gastroprotektoros ietilpst aģenti, kas nodrošina kuņģa gļotādas mehānisku aizsardzību. Šajā grupā ietilpst:

  • Venters. Sukralfāts, kas atrodas šajās zālēs, uz kuņģa sienām veido aizsargājošu slāni, kas agresīvo faktoru ietekmē aizsargā skartās gļotādas zonas no turpmākas iznīcināšanas. Tas praktiski netiek absorbēts asinīs, tāpēc atšķirībā no sintētiskajiem prostaglandīniem tam nav sistēmisku blakusparādību.
  • De nol. De-nol sastāvā ir bismuta trijalija dikitrāts. Savienojumam ir savelkoša un pretiekaisuma iedarbība, kā arī tam ir aktivitāte pret Helicobacter pylori mikroorganismu. Palīdz palielināt dabiskā prostaglandīna E sintēzi, kā dēļ palielinās gļotu daudzums. Ļauj erozijai ātrāk ievilkties.
  • Bismuta nitrāta pamatviela (iekļauta Vicalin, Vicair, Almagel kombinētajos preparātos). Preparāti, kuru pamatā ir bismuta nitrāta bāzes, rada aizsargplēvi kuņģa gļotādai. Viņiem ir pretiekaisuma un baktericīda iedarbība. Uzlabojiet asins piegādi, stimulējiet vielmaiņas procesus, kuru dēļ erozija un čūlas dziedē ātrāk.

Kā ārstēšanu izmanto Venter un De-nol. Narkotikas Vicalin, Almagel un citi tikai kā papildu līdzekļi, kas atvieglo peptiskās čūlas simptomus.

Prostaglandīni

Prostaglandīni (Pg) ir aktīvi lipīdu sastāva savienojumi, kas rodas no sēklu šķidruma. Pēc tam tika atklāts to savienojums visos audos un orgānos. Tie ietekmē trombocītus, dzemdi un ir iesaistīti visās ķermeņa funkcijās..

Ovulācijas laikā prostaglandīni palielina spermas aktivitāti. Neliels šī savienojuma daudzums negatīvi ietekmē dzemdības, un pārpalikums var izraisīt abortu.

Svarīgu lomu zīdaiņiem spēlē prostaglandīni, kas regulē asiņu pieplūdi artērijās un nabassaites asinsvadu slēgšanu. Tie ir svarīgi normālai asinsritei, zarnu un kuņģa darbam. Imunitāte pretojas alerģiskiem patogēniem un prostaglandīnu izraisītajiem iekaisuma procesiem.

Tiek uzskatīts, ka prostaglandīni ir hormoni, taču ir pierādīta to saistība ar uztura bagātinātājiem. Mūsdienās tos izmanto daudzu slimību ārstēšanā. Lietošanas indikācijas:

  • pirms dzemdībām, ja dzemdes kakls nav nogatavojies;
  • stimulēt dzimšanas procesu;
  • augļa aborts vai izaicinājums, ja viņi uzzina par attīstības apturēšanu;
  • kuņģa-zarnu trakta iekaisuma novēršana;
  • gastrīts vai kuņģa čūla;
  • Bergera un Krona slimība;
  • ateroskleroze, visu ekstremitāšu išēmija.

Savienojumu grupas

Pastāv dažādas prostaglandīnu grupas, kas ietekmē citus procesus cilvēka ķermenī..

  • E1 grupas preparāti - Raynaud slimība, sklerodermija tiek visaptveroši ārstēti. Piešķirt diabēta slimniekiem, klibumu ar endarterītu un daudz ko citu.
  • Grupas E2 - labi paplašina asinsvadus un tām ir hipotensīva iedarbība. Lieto hipertensijas, nieru patoloģiju un dzemdību stimulēšanai.
  • Grupas F2 - lieto, lai samazinātu dzemdes muskuļus, abortu. Šīs grupas narkotikas ir līdzīgas E2. Tie ir maigāki nekā oksitocīns, tāpēc labvēlīgāki auglim..

Kontrindikācijas

Prostaglandīnus var lietot tikai ārsta uzraudzībā. Viņam katram pacientam jānosaka īpaša deva, un narkotiku lietošanas laikā viņš jāuzrauga..

Prostaglandīnus nevar izmantot dzemdes hipertoniskumam, laktācijas laikā, sirds un asinsvadu sistēmas slimībām un aizkuņģa dziedzera darbības traucējumiem..

F2 un E2 grupas narkotikas ir paredzētas dzimšanas procesa uzlabošanai, taču tās nevar lietot šādos gadījumos:

  • vairāku grūtniecību;
  • šaurs iegurnis, iepriekšējās dzemdībās ar ievainojumiem, 5., 6. vai turpmākās dzemdībās;
  • placentas previa, auglis atrodas nepareizā stāvoklī;
  • ūdens noplūde pie membrānu plīsuma;
  • iekaisums dzemdē vai rētas;
  • hroniskas slimības;
  • neregulāra augļa sirdsdarbība; rodas neveiksmes;
  • sievietes vecums virs 35 gadiem;
  • indikācijas ķeizargriezienam;
  • ārpusdzemdes grūtniecība, epilepsija, audzēji;
  • cukura diabēts, iepriekšējs sirdslēkme un insults.

Ir arī dažas blakusparādības..

Pēc narkotiku ievadīšanas dzimumloceklī tiek traucēti izsitumi, pietūkums, asiņošana, bieža urinēšana, ejakulācija un sāpes iegurnī.

Kādas zāles attiecas uz prostaglandīniem

Narkotiku daudzveidība ir milzīga, bet ārstējošais ārsts izrakstīs tieši to, kas jums ir piemērots saskaņā ar testu rezultātiem. Uz prostaglandīniem norāda šādus zāļu nosaukumus:

Enzaprosts-F (Enzaprosts-F)

Aktīvā viela Dinoprostum (Dinoprostum).

Pielietojums: attiecas uz F2 grupu, stimulē miometrija kontrakcijas grūtniecības laikā un dzemdes kakla dilatācijas laikā. Palīdz nobriest un atvērt dzemdes kaklu.

Tas ietekmē hormonu jutīgumu. Palīdz paātrināt zarnu kustīgumu un bronhu muskuļa tonusu.

Dinoprosts paaugstina acetilholīna līmeni asinīs. Tas tiek sintezēts plaušu endotēlija traukos un aknās. Izdalās caur nierēm, apmēram 92% - 6 stundu laikā.

Indikācijas: aborts, grūtniecības pārtraukšana 1. un 2. trimestrī.

Blakusparādības: slikta dūša, caureja un sāpes vēderā. Ļoti retos gadījumos var rasties miegains stāvoklis un sirdsdarbības apstāšanās. Krampji, dzemdes audu plīsumi.

Kontrindikācijas: iegurņa orgānu iekaisums, ķeizargrieziens, individuāla jutība pret zālēm.

Īpaši norādījumi: zāles ir iespējams lietot tikai ārsta uzraudzībā un pēc konsultēšanās.

Cena: no 4500 līdz 6000 rubļiem.

Citas zāles, kas pieder F2 grupai un kurām ir līdzīgas farmakoloģiskās īpašības:

  • Dinoprostone (ražotājs: Beļģija, cena: no 700 rubļiem);
  • Prepidil (ražotājs: Amerikas Savienotās Valstis, cena: no 800 rubļiem);

Misoprostol (Misoprostolum)

Pielietojums: attiecas uz grupu E1. Palielina gļotu uzkrāšanos kuņģī, tādējādi kavējot kuņģa audu sekrēciju (nakts, pamatne vai barības izraisīta).

Tas ietekmē miometriju un palīdz paplašināt un mīkstināt dzemdes kaklu. Stimulē gremošanas trakta gludos muskuļus.

Iedarbība rodas 30 minūtes pēc ievadīšanas un ilgst aptuveni 6 stundas. Tas izdalās no organisma caur nierēm un daļēji ar žulti..

Indikācijas: gastrīta un kuņģa čūlas, divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, aborta profilakse.

Devas: individuāla ārstēšana.

Kontrindikācijas: nieru mazspēja, grūtniecība, jaunāki par 18 gadiem. Individuāla neiecietība pret narkotikām. Zīdīšana.

Blakusparādības: aizcietējums, slikta dūša, sāpes vēderā. Izsitumi, nieze un Quincke edēma. Miegainība, svara zudums un reizēm krampji.

Īpašas instrukcijas: ārstēšanas laikā, gultā, vīriešiem jālieto prezervatīvi.

Cena: no 1100 rub.

Citas zāles ar aktīvo vielu - misoprostolu:

  • Saitotek (ražotājs: Amerikas Savienotās Valstis, cena: no 1300 rub);
  • Arthrotek - palīgvielas + diklofenaks (ražotājs: Amerikas Savienotās Valstis, cena: no 1840 rubļiem).

Alprostāna (Alprostāna)

Pielietojums: Aktīvā viela ir alprostadils. Saistīts ar E1 grupas prostaglandīniem.

Komplekss efekts uz vazodilatāciju un uzlabo asinsrites mikrocirkulāciju. Atjauno asins plūsmu gludos muskuļos, atslābinot tos. Samazina eritrocītu elastību.

Tam ir fibrinolītiska īpašība (asins recekļu izšķīdināšanai), pazemina asinsspiedienu, palielina zarnu, dzemdes un urīnpūšļa sienu muskuļu kontrakcijas. Novērš aizkuņģa dziedzera sulas veidošanos. Izdalās caur nierēm un zarnām.

Indikācijas: hroniskas artērijas slimības 3. un 4. stadija.

Devas: Intravenozi ārsta uzraudzībā visu laiku.

Blakusparādības: reibonis, ģībonis, tahikardija, paaugstināts spiediens, sāpes epigastrijā. Iespējama hematūrija. Izsitumi, nieze, miegainība, svīšana.

Kontrindikācijas: stenokardija, individuāla zāļu nepanesamība. Grūtniecības un laktācijas periods. Sirds un asinsvadu sistēmas un aknu problēmas. Kuņģa-zarnu trakta čūla. To nevar kombinēt ar vazodilatatoru zālēm. Vecums līdz 18 gadiem un pēc 70 gadiem. Lietojiet diabēta slimniekiem piesardzīgi.

Īpašas instrukcijas: Ārstēšanas laikā izslēdziet transportlīdzekļa vadīšanu. Piesakieties stingrā ārsta uzraudzībā ar lielu pieredzi angioloģijā.

Cena: no 6000 rubļiem.

Citas E1 grupas zāles, ko lieto hroniskas artēriju slimības 3. un 4. stadijā ārstēšanai:

  • Edeks - no 600 rubļiem.;
  • Vazaprostāns - no 8000 rubļiem.;
  • Prostavazinum - no 15. 000 rub.

PROSTAGLANDINS

Prostaglandīni ir bioloģiski aktīvas vielas, kas ir polinepiesātinātu taukskābju atvasinājumi, kuru molekulā ir 20 oglekļa atomi.

Prostaglandīnu bioloģiskā iedarbība ir ārkārtīgi dažāda; viens no galvenajiem prostaglandīnu bioloģiskajiem efektiem ir to izteiktā ietekme uz dažādu orgānu gludo muskuļu tonusu. Prostaglandīni samazina kuņģa sulas sekrēciju (sk.) Un samazina tās skābumu, ir starpnieki iekaisuma procesā, piedalās dažādu reproduktīvās sistēmas daļu darbībās. Viņiem ir arī svarīga loma nieru darbības regulēšanā (sk.), Tiem ir ietekme uz dažādām endokrīnajām dziedzeriem. Daži prostaglandīni ir alerģisku reakciju starpnieki (sk.). Prostaglandīnu biosintēzes pārkāpums var izraisīt smagus patoloģiskus stāvokļus. Medicīnā sintētiskos un daļēji sintētiskos prostaglandīnus izmanto kā zāles.

30. gadu vidū. 20. gadsimts zviedru zinātnieks W. Eulers publicēja darbu sēriju, kurā viņš pierādīja, ka iepriekš novērotais sēklu šķidruma un prostatas ekstraktu (skat. Prostatas dziedzeru) miotropisko un vazoaktīvo efektu izraisa jaunas dabisko savienojumu grupas saturs tajos. Eulers šos savienojumus sauca par prostaglandīniem, uzskatot, ka tos ražo tikai prostatā. Vēlāk tika pierādīts, ka P. veidojas gandrīz visos orgānos un audos, tomēr ir saglabāts termins “prostaglandīni” šo vielu apzīmēšanai. Pirmoreiz P. (PG, PG) 1957. gadā ieguva zviedrs, ķīmiķis S. Bergstrēms, un 1962. gadā viņu ķīmiķis tika atšifrēts. struktūra. Tika noteikts, ka P. oglekļa skeletu attēlo piecu locekļu cikls un divas sānu ķēdes. Izrādījās, ka P. var uzskatīt par jums proteāzes atvasinājumiem - savienojumu, kas dabā neeksistē, bet tiek iegūts sintētiski.

Ir zināms apm. 20 dažādi P. Atkarībā no piecu locekļu cikla struktūras molekulā, prostaglandīni tiek sadalīti vairākos veidos, apzīmēti ar latīņu alfabēta burtiem: A, B, C, D, E, F utt..

Prostaglandīns I2, atklāts 1976. gadā, ir labāk pazīstams kā “prostaciklīns”.

Katra veida P. tiek sadalīts 1, 2 un 3 sērijās atkarībā no divkāršo saišu skaita molekulas sānu ķēdēs. Tātad, īsi sakot, ņemot vērā II tipu un sēriju. tiek apzīmēti šādi: PGE2 (PGE2), PGD1 (PGD1), PGN2 (PGH2) utt..

70. gados. 20. gadsimts tika atklāts, ka cilvēku un dzīvnieku ķermeņos veidojas arī citi bioloģiski aktīvie polinepiesātināto taukskābju atvasinājumi (sk.): tromboksāni (TX) trombocītos un leikotriēni (LT) leikocītos. Tromboksāni atšķiras no P. ar to, ka molekulā ir sešu locekļu oksāna gredzens, nevis piecu locekļu cikls, atkarībā no tā, kura struktūra tromboksānus iedala A un B tipos (TXA un TXB).

Abu veidu tromboksānus savukārt sadala 1, 2 un 3 sērijās pēc tāda paša principa kā P.

Leikotriēnu strukturālā iezīme ir cikliskas struktūras neesamība molekulā. Atkarībā no oglekļa ķēdes funkcionālo grupu struktūras leikotriēnus iedala A, B, C, D un E tipos, un atkarībā no divkāršo saišu skaita tie tiek sadalīti 3., 4. un 5. sērijā. Leikotriēni tiek saīsināti šādi: LTB3, LTS3 un t. LTS, LTD un LTE molekulās glutationa, cisteinilglicīna un cisteīna atlikumi ir attiecīgi piestiprināti 6. oglekļa atomam..

Cilvēku un dzīvnieku ķermenī P. tromboksāni un leikotriēni veidojas no kopīgajiem prekursoriem - neaizvietojamām polinepiesātinātām taukskābēm ar atbilstošu oglekļa atomu skaitu un divkāršām saitēm molekulās, ieskaitot no linolskābes (sk.) Un arahidonskābes (sk..). Pirmais taukskābju pārvēršanas posms par P. tiek veikts ar ciklooksigenāzes enzīma piedalīšanos. Ciklooksigenāzes ietekmē vispirms veidojas atbilstošās sērijas ASG, pēc tam tās pašas sērijas PGN. Nākamajā posmā PGE, PGF, PGD, PGI un TXA tiek veidoti paralēli no PGN. Leikotriēnus no tām pašām taukskābēm veido cits ferments - lipoksigenāze (EC 1.13.11.12). P. biosintēzes ātrumu ierobežojošais faktors ir brīvo taukskābju kopums, tāpēc vielas, kas ietekmē triglicerīdu, fosfolipīdu un holesterīna esteru hidrolītisko sadalīšanos, ieskaitot polinepiesātinātās taukskābes, var regulēt P. veidošanos. Tātad, kateholamīni ( skatīt), bradikinīns, angiotenzīns II (sk. Angiotensinamide) utt. palielina tauku antivielu izdalīšanos organismā, tādējādi netieši stimulējot P. veidošanos. Acīmredzot tas pats P., tromboksānu un leikotriēnu biosintēzes stimulēšanas mehānisms ar išēmiju vai mehāniskā iedarbība uz šūnām. Kortikosteroīdu hormoni, gluži pretēji, kavē P., tromboksānu un leikotriēnu biosintēzi, jo tie kavē brīvo taukskābju izdalīšanos. Ir zināms, ka daži savienojumi ietekmē noteikta veida P. un tromboksānu veidošanos; Tātad taukskābju peroksīdi īpaši kavē PGI2 biosintēzi, bet imidazols - TXA2 veidošanos. Vairākām zālēm ir izteikta ietekme uz P., tromboksānu un leikotriēnu veidošanos, mainot ne tikai to kopējo skaitu, bet arī attiecību starp atsevišķiem veidiem un sērijām. Piemēram, pretiekaisuma līdzekļi - salicilāti, indometacīns (metindols), brufēns un citi - kavē ciklooksigenāzi, kas katalizē P. biosintēzes pirmo posmu. Tas noved pie brīvo taukskābju vēlamās lietošanas lipoksigenāzes ceļā, kā rezultātā samazinās P. veidošanās un palielinās tromboksānu un leikotriēnu izlaide. Tajā pašā laikā daži flavonoīdi (piemēram, rutīns) kavē lipoksigenāzi un kavē leikotriēnu biosintēzi. Izveidotā P. proporcijas maiņa ir svarīga, jo atsevišķiem P. ir atšķirīga un bieži vien pretēja rakstura biola darbība.

P. un tromboksāni ir īslaicīgi savienojumi. Dažu no tiem pussabrukšanas periodus mēra sekundēs. Strauja P. iznīcināšana nosaka to ietekmes lokalitāti - P. act hl. arr to sintēzes vietā. P. metabolisms, kas izraisa to ātru inaktivāciju, notiek visos audos, bet ir īpaši aktīvs plaušās, aknās un nierēs. P. metabolisma procesā sākotnēji veidojas sākotnējā P. 15-keto-13,14-dihidro atvasinājumi, kas tiek tālāk oksidēti līdz galaproduktu veidošanai, kas izdalās no organisma ar urīnu.

P. bioloģiskais efekts ir ārkārtīgi daudzveidīgs ne tikai biola, individuālā P. “daudzvērtības”, bet arī lielās dažādības dēļ. Viens no bioliem, P. ietekme ir to izteiktā ietekme uz dažādu orgānu gludo muskuļu tonusu, un dažāda veida P. ietekme bieži ir diametrāli pretēja. Tātad prostaglandīni F2 un D2 izraisa bronhu samazināšanos, bet prostaglandīni E2 - to relaksāciju. Tromboksāns A2 samazina asinsvadu sienas un paaugstina asinsspiedienu, un prostaglandīnam I2 ir vazodilatējoša iedarbība, ko papildina hipotensīvs efekts. Antagonistiskas attiecības starp tromboksānu A2 un prostaglandīnu I2 izpaužas arī tad, kad tās iedarbojas uz asins koagulācijas sistēmu: tromboksāns A2 ir spēcīgs dabisks trombocītu agregācijas induktors, un prostaglandīns I2, sintezēts asinsvadu sienās, darbojas kā trombocītu agregācijas inhibitors cilvēkiem un dzīvniekiem. Prostaglandīna I2 / tromboksāna A2 attiecība ir svarīga normālai sirds un asinsvadu sistēmas darbībai.

P. ir nepieciešami ovulācijas procesam (sk.); tie ietekmē olšūnas attīstību un spermas mobilitāti, dzemdes kontraktilo aktivitāti (sk.). P. ir nepieciešams arī normālam dzemdībām: vāja darba aktivitāte un grūtniecības pagarināšanās (sk.) Ir saistīta ar P. trūkumu, un P. paaugstināta izglītība var izraisīt spontānus abortus (sk.) Un priekšlaicīgas dzemdības (sk.). Jaundzimušajiem P. regulē nabassaites un ductus arteriosus asinsvadu slēgšanu.

P. arī spēlē nozīmīgu lomu nieru darbības regulēšanā. Tie stimulē renīna veidošanos (sk.), Regulē ūdens-sāls metabolismu (sk.). Prostaglandīniem I2 un E2 piemīt natriurētiska un diurētiska iedarbība. Acīmredzot šie P., nevis prostaglandīns A2, kā tika pieņemts iepriekš, ir atbildīgi par tā dēvētā hipotensīvo efektu. medullin nieres.

P. ietekmē dažādu endokrīnās sistēmas orgānu darbību. Viņi reproducē biolu, atbilstošo trīskāršo hormonu iedarbību mērķa orgānos. Tātad, P. vairogdziedzerī stimulējiet koloīda veidošanos, glikozes oksidāciju, joda saistīšanos ar olbaltumvielām. Virsnieru dziedzeros un olnīcās P. ietekmē steroidoģenēzi. P. un hormonu attiecību raksturs joprojām ir neskaidrs. Pieņemsim, ka P. modulē hormonu darbību un var pastiprināt vai vājināt to iedarbību.

Neparasti plašs P. darbības spektrs ir saistīts ar to ietekmi uz ciklisku 3 ', 5'-AMP veidošanos audos, kas ir šūnā notiekošo procesu universāls regulators. Lielākajā daļā audu P. izraisa strauju 3 ', 5'-AMP satura palielināšanos un tikai taukaudos, kuņģa un urīnpūšļa gļotādā utt. Samazina 3', 5'-AMP saturu. Biol, P. iedarbību var ietekmēt cits nukleotīds - ciklisks guanozīna monofosfāts, kā arī Ca 2 jonu koncentrācija.+.

Svarīgu lomu cilvēku un dzīvnieku dzīvē spēlē arī leikotriēni, kas, tāpat kā daži P. (it īpaši prostaglandīni E un G), ir starpnieki alerģiskām reakcijām. Leikotriēnu atklāšana ļāva noteikt, ka sen zināmais t.s. lēni reaģējoša anafilakses viela (SRS-A) ir identiska leikotriēniem. Leikotriēni, ko veido hl. arr leikocītos un tuklajās šūnās, kas ir atbildīgas par SRS-A spazmogēno darbību, ietekmē asinsvadu sienas caurlaidību, izraisot audu pietūkumu, tām piemīt ķemotaktiska iedarbība.

P., tromboksānu un leikotriēnu veidošanās pārkāpums var būt daudzu patolu attīstības cēlonis. procesi. Jau sen ir zināms, ka ilgstoša kortikosteroīdu hormonu preparātu lietošana var izraisīt asiņošanu zarnās un peptiskas čūlas attīstību. Izrādījās, ka kortikosteroīdu hormoni un citas zāles ar pretiekaisuma iedarbību ir P. biosintēzes inhibitori, kuriem ir citotoksiska iedarbība uz kuņģa un zarnu gļotādas šūnām un kavē sālsskābes sekrēciju (sk.). Ar ne-zāļu izcelsmes peptisku čūlu tiek novērota ievērojama P sintēzes samazināšanās; ar pārmērīgu P. veidošanos, kas stimulē zarnu kustīgumu, caureja ir saistīta ar noteiktām infekcijas slimībām un vēzi. Prostaglandīna I2 biosintēzes pārkāpums ir viens no patoģenētiskajiem faktoriem, kas izraisa hipertensijas un aterosklerozes attīstību. P. ir atbildīgi par tūskas un sāpju parādīšanos iekaisuma laikā. Astmas patoģenēzē nozīmīgu lomu spēlē leikotrēni, kuriem ir spazmogēna aktivitāte. Dismenorejas gadījumā tiek konstatēts paaugstināts P. veidojums, tāpēc pie šīs patoloģijas veiksmīgi tiek izmantots indometacīns un citi P. biosintēzes inhibitori..

P. kvantitatīvo noteikšanu veic, izmantojot hromatomasa spektrofotometriju (sk. Spektrofotometriju) un radioimmunoloģisko metodi (sk.). Parasti no testa paraugiem ekstrahē P. ar organiskiem šķīdinātājiem. un pēc tam hromatogrāfija kolonnās ar silikonu līdz tam vai uz plāna silikagela slāņa (sk. Hromatogrāfija). Lai pārbaudītu jaunus savienojumus un pētītu to biolu, darbībās izmanto biolu, metodes.

Prostaglandīnu preparāti

P. izmantošanu ķīlī, kā praksi kā zāles, ierobežo, no vienas puses, to ātra inaktivācija organismā, un, no otras puses, ar ļoti plašu darbības spektru, kas izraisa to blakusparādības. Šajā sakarā turpinās dabiskā P. sintētisko analogu meklēšana, kuriem ir liegti šie trūkumi. Medicīnā par zālēm izmanto daļēji sintētisku un sintētisku P., galvenokārt E un E tipa.

P. preparātus ražo injekciju šķīdumu, šķīdumu iekšķīgai lietošanai, tablešu, aerosolu, kā arī vaginālo zāļu formu veidā (bumbiņas, P. silikātiskie nesēji utt.).

P. E tipa narkotikas (dinoprostons, E2 proteīns utt.) Devās un koncentrācijās, kas ir tuvu fizioloģiskai, samazina dzemdes, kas nav grūtniece, kustīgumu un tonusu un palielina tās grūtniecības laikā (skatīt dzemdes zāles), palielina sirds izvadi, asinsspiedienu plaušu artērijā un kapilāru caurlaidību, samazina sistēmisko arteriālo un venozo spiedienu, palielina koronāro un reģionālo asins plūsmu, atslābina bronhu muskuļus, kavē kuņģa sulas sekrēciju un palielina vai samazina nieru asins plūsmu un diurēzi atkarībā no devas. Prostaglandīnu E1 preparāti, neietekmējot asins sarecēšanas procesus, kavē trombocītu agregāciju, aizkavē asins recekļu veidošanos un asins recekļa ievilkšanu; prostaglandīna E2 preparāti stimulē trombocītu agregāciju.

P. tipa F preparāti (dinoprosts, F2-alfa proteīns, enzaprosts F, 15-metil-PGF2-alfa utt.) Pastiprina grūtnieču un grūtnieču dzemdes kustīgumu, stimulē steroidoģenēzi korpusa luteumā un korpusa luteuma atrēziju, tai ir rodostimulējoša un abortu veicinoša iedarbība, palielināt olvadu saraušanos, ir kontracepcijas efekts; palielina zarnu un bronhu muskuļu tonusu, sistemātisku arteriālo un venozo spiedienu, bet samazina reģionālo arteriālo asins plūsmu, sašaurina nieru traukus, tai ir antidiurētiska iedarbība, stimulē kuņģa sulas un sālsskābes izdalīšanos kuņģī.

P. preparātu lietošana ir kontrindicēta iekaisuma inf. slimības, spastiskas slimības zhel.-kish. trakts, glaukoma, alerģiskas slimības.

Lietojot P. preparātus, bieži tiek novērotas blakusparādības: slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, asinsspiediena izmaiņas, paaugstināta ķermeņa temperatūra un acs iekšējais spiediens, bronhu spazmas utt..

P. lietošana kā zāles ir atļauta tikai specializētā nolikšanā. institūcijas. Prostaglandīnus E1 un E2 lieto dažādu etioloģiju bronhu spazmas profilaksei un atvieglošanai, esenciālas hipertensijas un kuņģa čūlas ārstēšanai. Dzemdību praksē prostaglandīni F2-alfa un E2 un to analogi tiek izmantoti, lai pārtrauktu grūtniecību dažādos laikos, kā arī lai satrauktu un stimulētu dzemdības..

Prostaglandīnu lietošana dzemdniecībā un ginekoloģijā

Pirmo ziņojumu par P. stimulējošo iedarbību uz grūtnieces dzemdi in vitro publicēja Bigdemens (M. Bygdeman) 1964. gadā, tomēr šīs darbības mehānisms vēl nav pilnībā izprasts. Daži pētnieki savieno P. stimulējošo iedarbību uz dzemdi ar šūnu membrānu depolarizāciju un Ca 2+ jonu izdalīšanos, savukārt citi izskaidro P. oksitotiskās iedarbības mehānismu ar tiešu stimulējošu iedarbību uz hipofīzi un uzskata, ka oksitocīns (sk.) Un P. viens otru pastiprina. A. N. Kudrins un L. S. Persianinovs uzskata, ka P. papildus iedarbībai uz specifiskiem receptoriem var tieši ietekmēt arī šūnu funkcionālās struktūras..

Balstoties uz daudzām zinātniskām publikācijām, var secināt, ka P. ir efektīvs un saudzīgs līdzeklis dzemdību (sk.), Abortu un dzemdību stimulēšanai. Terapeitiskās devās izmantotie priekšmeti nelabvēlīgi neietekmē māti auglim. Dzemdes jutīgums pret P. ieviešanu dažādos grūtniecības posmos ir atšķirīgs; ļoti agrīnā un vēlīnā grūtniecības stadijā stimulējošo efektu viegli rada, un intervālā starp tiem miometrijs vāji reaģē uz P. zāļu ievadīšanu.

Mākslīgai grūtniecības pārtraukšanai tiek izmantota P. intravenoza, intramuskulāra, vagināla, perorāla, ekstra un intraamnināla ievadīšana. Veicot abortu agrīnā stadijā, visefektīvākā bija 15-metil-PGF2-alfa (prostaglandīna F2alpha metilesteris) ievadīšana svecīšu veidā (3 mg). vai intramuskulāri (200-300 mcg 5 reizes ik pēc 3 stundām); grūtniecības laikā no 13 līdz 14 nedēļām - ekstraamnināla vienreizēja 15-metil-PGF2alfa (2,5 mg) ievadīšana ar savelkošo (giskon) vai svecīšu formā (3 mg); pēc 15. grūtniecības nedēļas - 2,5 mg 15-metil-PGF2 alfa vai 40-50 mg PGF2 alfa, kā arī svecīšu ar 15-metil-PGF2 alfa (3 mg) ievadīšana intraamnāli.

Dzemdību uzsākšanai un stimulēšanai jūs varat lietot narkotiku P intravenozu, perorālu, ekstraamnālu, maksts un taisnās zarnas ievadīšanu; Visizplatītākā ir intravenoza pilienu ievadīšana, stingri dozējot. Intravenozai ievadīšanai PGF2 alfa šķīdumu izmanto 5 mg atšķaidījumā uz 500 ml izotoniska nātrija hlorīda šķīduma vai 5% glikozes šķīduma un PGE2 šķīdumu 1 mg atšķaidījumā uz 500 ml šķīdinātāja (tie paši šķīdinātāji). Sagatavoto šķīdumu ievada ar ātrumu 6-8 līdz 40 pilieni 1 minūtē.

Dzemdību praksē PFF-alfa un PGE2 svecīšu vai šķīdumu veidā, kas tiek ievietoti dzemdes kakla kanālā vai dzemdes apakšējā segmentā, tiek izmantoti sievietes ķermeņa sagatavošanai dzemdībām un dzemdību ierosināšanai..

Lietojot Prostaglandīnus kā zāles dzemdniecības un ginekoloģiskajā praksē, papildus iepriekš minētajām blakusparādībām dažreiz tiek novērota arī hipertonitāte un dzemdes hipersistolija, kas ir augļa sirdsdarbības pārkāpums. Nevēlamas reakcijas un komplikācijas biežāk rodas grūtniecības pārtraukšanas laikā, jo šajos gadījumos tiek izmantotas lielas P devas; blakusparādību un komplikāciju profilaksei un ārstēšanai ieteicams lietot ritodrīnu.

Kontrindikācijas Prostaglandīnu lietošanai, lai izraisītu abortu, uzbudinājumu un stimulētu dzemdības: smagas somatiskas slimības, alerģiskas reakcijas uz zāļu ievadīšanu, bronhiālā astma, epilepsija, dzemdes rēta, anatomiski un klīniski šaurs iegurnis, placentas previa, normāli novietotas placentas priekšlaicīga atdalīšanās.


Bibliogrāfija: Hormonu bioķīmija un hormonālā regulēšana, red. N. A. Judajevs, lpp. 300, M., 1976; Kudrin A. N., Persianinov L. S. un Korosa G. S. Prostaglandīna F2α stimulējošās iedarbības mehānismi uz dzemdes kontraktilo aktivitāti, Akush. un ginek., Nr. 11, 1. lpp. 1, 1973; Mashkovsky M. D. Prostaglandīni kā iespējamās zāles, Chem.-farm. Ž., 7. t., Nr. 7, 7. lpp. 7, 1973; Persianinov L. S. Prostaglandīna F2a darbības mehānisms un tā klīniskā lietošana dzemdniecībā, Akush. un ginek., Nr. 6, lpp. 7, 1975; Pivnitsky KK Prostaglandīnu bioķīmijas sasniegumi, Probl. endokrinols., 20. t., 6. nr., 5. lpp. 98, 1974, bibliogr.; viņš, prostaglandīnu biosintēze, metabolisms un darbība, Vestn. PSRS Medicīnas zinātņu akadēmija, Nr. 9, lpp. 69, 1976; Prostaglandīni, ed. I. S. Ashgikhina, M., 1978; Prostaglandīni un to lietošana dzemdniecībā, red. L. S. Persianianova, M., 1977; Chernukha E. A., Persianinov L. S. un Botvin M. L. Obstetricia prostaglandīns F2α un tā analogs 15-ME-nrF2a, Sov. medus., Nr. 6, lpp. 78, 1977; Embed M. P. Prostaglandīni cilvēka reproduktīvajā funkcijā, trans. no angļu valodas; M., 1978, bibliogr.; Prostaglandīnu un tromboksāna pētījumu sasniegumi, red. Autors: B. Samuelsson a. R. Paoletti, v. 1-8, N. Y., 1976.-1980. Andersons A. B. a. o. Prostaglandīna-sintetāzes inhibitoru pētījums primārajā dismenorejā, Lancet, v. 1, lpp. 345, 1978. gads; C sap par A. I. a. Pulkkinen M. O. Prostaglandīnu iedarbības mehānisms uz agrīnas grūtnieces dzemdi, Prostaglandins, v. 18, lpp. 479, 1979. gads; Ebrijs M. P., Hīlērs K. a. Mahendrāns P. Grūtniecības pārtraukšana ar ekstraamniotiskiem prostaglandīniem un oksitocīna sinerģiskā darbība, in: Advanc. Biosci., ed. autore S. Bergstroma, v. 9, lpp. 507, Oksfordas a. o., 1973; Horrobins D. F. Prostaglandīni, fizioloģija, farmakoloģija un ķīmiskā nozīme, Monreāla, 1978. gads; Ārstniecības līdzekļu farmakoloģiskais pamats, ed. autors A. G. Gilmar a. o., N. Y., 1980; Prostaglandīnu un to sintēzes inhibitoru praktiskais pielietojums, red. autore: S. M. M. Karim, Baltimora, 1979. gads; Prostaciklīns, ed. autors J. R. Yanea. S. Bergstroms, N. Y., 1979. gads.


B. H. Gončarova (bioloģiskā iedarbība un prostaglandīnu loma patoloģijā), E. A. Černukha (gin.), G. Ya. Schwartz (ferma).

Baldness: Ārstēšanas teorija un prakse, 2. daļa “Pat prostatā ir mandeles, prostaglandīni”

Otrais raksts par baldness (pirmā daļa), cēloņiem un ārstēšanas metodēm tiks veltīts prostaglandīniem - signālmolekulām, kuras cita starpā ir iesaistītas arī matu augšanas un baldness procesu regulēšanā..


Prostaglandīnu vai tos bloķējošu zāļu lietošana ir diezgan jauns (un eksperimentāls) ārstēšanas veids plikpaurības novēršanai, kas var kļūt par alternatīvu minoksidila-finasterīda terapijai vai papildus tai..

Saistību starp prostaglandīniem un AHA attīstību atklāja tikai 2012. gadā Pensilvānijas Universitātes Perelmana Medicīnas skolas ārstu grupa. Kā to atvērt? Tas ir ļoti vienkārši - viņi veica audu biopsiju AGA zonās (galvas ādas frontotemporālajos un parietālajos apgabalos, tie ir visvairāk jutīgi pret AGA) un salīdzinošu analīzi starp vīriešiem, kuriem bija AGA, un veseliem indivīdiem, tas šķistu absolūti acīmredzams pētījums (un ne pirmais šāds), parādīja, ka plikiem vīriešiem prostaglandīna D2 (turpmāk PGD2) daudzums ir ievērojami lielāks AHA zonās, un prostaglandīna E2 (turpmāk PGE2) ir otrādi.

Prostaglandīni, kas tas ir un kāds sakars tam ar dziedzeriem un prostatu ?

Prostaglandīni tiek sintezēti gandrīz visu veidu audos, un viņu vārds ir parādā tam, ka tie vispirms tika izolēti no sēklas šķidruma un nosaukti prostatas dziedzera (lat. Glandula prostatica) vārdā..

Pēc iedarbības uz audiem prostaglandīni ir līdzīgi hormoniem - tie spēj saistīties ar attiecīgajiem receptoriem (DP1-2, EP1-4, FP, IP1-2) un izraisīt reakciju: šūnu augšanas kontrole, ietekme uz hormoniem, menstruālais cikls ( sievietes) utt.

Visi prostaglandīni tiek sintezēti, savienojot abu veidu enzīmus ciklooksigenāzi (turpmāk COX1, COX2) un omega-6 taukskābes.

Kā jūs jau varējāt uzminēt, ir 2 COX veidi:
COX1: aktivitāte un sintēze ir salīdzinoši nemainīga un nepārtraukta.
COX2: tas tiek aktivizēts, nosacīti runājot, kā reakcija uz noteiktiem ārējiem faktoriem, piemēram, ir viens no faktoriem, kas kontrolē iekaisuma reakcijas. Arī COX2 sintēzi var palielināt paši prostaglandīni, kas tiek sintezēti no tā..


Eksperimenta rezultāti skaidri parāda ne tikai prostaglandīnu ietekmi uz matu stāvokli, bet arī to, ka, lai arī PGE2 (kā arī “veselīgu matu” PGF2a) līmenis palielinājās līdz ar PGD2 līmeni - vienlaikus saglabājot nelīdzsvarotību un PGD2 līmenis ir daudz augstāks nekā PGE2, AGA attīstība..

Teorija ir pārbaudīta arī ar izskaidrotiem cilvēku matu folikuliem.,
Pēc 7 dienām kultūrā izaudzēto matu garums, pievienojot PGD2, bija par 62 (+ - 5)% mazāks nekā kontroles grupas matu garums, ar 15-dPGJ (PGD2 metabolīts) apstrādāti mati pilnībā apturēja to augšanu.

Kā ārstēt ?

Kā jau tika minēts ziņojuma sākumā, prostaglandīnus var lietot gan minoksidila-finasterīda terapijas vietā (individuālas nepanesības gadījumā), gan kopā ar to.

PGD2 bloķēšana (precīzāk, GPR44 receptors, pie kura PGD2 saistās)

Jāsaprot, ka PGD2 bloķēšana nav paredzēta zaudēto matu atgriešanai, bet gan AGA attīstības apturēšanai (pēc analoģijas ar finasterīdu)..

  • Setipiprants (Setipiprants) - selektīvs GRP44 receptora inhibitors.
    Pašlaik viņš piedalās FDA III fāzes klīniskajos pētījumos (ar cilvēkiem). Zāles tiek pārbaudītas īpaši AHA ārstēšanai, un pēc klīnisko pētījumu pabeigšanas (ja tie, protams, būs veiksmīgi) kļūs par trešo narkotiku, ko FDA apstiprinājusi AHA ārstēšanai. Ieteicamā deva ir 1 g perorāli (lai arī teorētiski molekulmasa ļauj to lietot ārēji, kā daļu no losjoniem), 2 dienas (t.i., ik pēc 12 stundām). Kaut arī zāles oficiāli nav ienākušas tirgū, tās jau vairākus gadus ir nopērkamas no Ķīnas farmācijas uzņēmumiem. Varbūt tā galvenais trūkums šobrīd ir tā cena, 1g maksā 4-5 USD.

Pašlaik nav iespējams spriest par oriģinālo zāļu blakusparādībām, jo ​​nav pieejami ne oficiāli dati, ne rezultāti par to saņemšanu pacientiem (kaut arī setiprants ir izturējis drošības pārbaudes posmu)..

Saskaņā ar ķīniešu "ģenērisko zāļu" lietotājiem, lietojot narkotikas no agrīnām partijām, dažiem lietotājiem bija šādas blakusparādības (kuras daudzi piedēvē par nepietiekamu zāļu attīrīšanas pakāpi):

  • Sausa āda, acis.
  • Miega kvalitātes pasliktināšanās miega traucējumi.

Matu augšanas stimulēšana ar prostaglandīniem

Ko var saukt par sava veida minoksidila analogu

  • PGE2 - nopērkams tīrā veidā, pārdošanai pētniecības nolūkos, un, protams, Ķīnas tirgū. Tam nav oficiālu ieteikumu lietošanai neoficiāli - to lieto ārēji devā 1 mg / ml vienu reizi dienā (diezgan zemu devu nosaka augstās cenas dēļ).
  • PGF2a (Cloprostenol Cloprostenol) - sintētisks PGF2a prostaglandīnu analogs, ko dažādu ražotāju veikalos pārdod veterinārajos veikalos. Nav oficiālu ieteikumu par neoficiālu lietošanu - ārēji lieto devā 0,1 mg / ml vienu reizi dienā.
  • Ricinoleic acid (rīcineļļa) - Ricinoleic acid (kas ir rīcineļļas avots) aktivizē 2 no 4 receptoriem, kas ir atbildīgi par saistīšanos ar PGE2.
    Lieto iekšķīgi - devā 1 ml 2x dienā (rīcineļļa darbojas arī kā caurejas līdzeklis, tāpēc, lai izvairītos no gadījumiem, stingri ieteicams nepārsniegt "drošo" devu). Un ārēji, bieži maisījuma formā ar 10-30% dimeksīdu (tas tiek pievienots, lai uzlabotu eļļas caurlaidību, ir vērts atzīmēt, ka dimeksīds ir diezgan agresīvs medikaments un tā tolerance ir individuāla, tāpēc devas jāizvēlas uzmanīgi un pakāpeniski, lai izvairītos no kairinājuma vai pat apdegumiem). Uzklāšanas laiks ārējai lietošanai - 1-2 stundas (ja šķīdumā ir dimeksīds).

Kur ir prostaglandīns?

Prostaglandīni ir ļoti aktīvas bioloģiskās vielas no nepiesātināto taukskābju klases. Galvenās īpašības ir spēja stimulēt dzemdes muskuļu kontraktilās aktivitātes. prostaglandīni iedarbojas uz dzemdi visā grūtniecības laikā, vienlaikus veicinot dzemdes kakla atvēršanu, ko oksitocīns un tā analogi paši nedara. Prostaglandīna preparātus izmanto dzemdes dzemdību stimulēšanai, uzbudināšanai un dzemdes kontraktilās aktivitātes stimulēšanai dažādos grūtniecības periodos, kā arī tā mākslīgai pārtraukšanai (abortam) medicīnisku iemeslu dēļ. blakusparādības sliktas dūšas, vemšanas, bronhu spazmas veidā un ar intravenozu ievadīšanu - drudzis, kairinājums un vēnu iekaisums (flebīts). Galvenie prostaglandīnu grupas zāļu pārstāvji ir dinoprosts, dinoprostons, prostenons utt..

DYNOPROST (Dinoprost), tam ir tieša stimulējoša ietekme uz miometriju jebkurā grūtniecības laikā un neatkarīgi no dzemdes kakla atvēruma pakāpes.Norādījums par zāļu lietošanu ir nepieciešamība aktivizēt dzemdības vai grūtniecības pārtraukšanu. Dinoprosts ir kontrindicēts, ja ir rētas dzemdē, anatomiski šaurs iegurnis, epilepsija, bronhiālā astma un vairākas sirds un asinsvadu sistēmas slimības un čūlains kolīts. Dinoprosts izdalās ampulās, kas satur 1 un 5 mg zāļu.

DYNOPROSTAN (Dinoprostan), izraisa dzemdes ritmiskas kontrakcijas jebkurā grūtniecības periodā.Lietojiet zāles, lai stimulētu dzemdības grūtniecības beigās un, ja nepieciešams, izraidītu augli tās intrauterīnās nāves laikā, kā arī gadījumos, kad ir norādīts aborts. Zāles izdalās 0,5 mg tabletēs, ampulās, kas satur 1 un 5 mg sausnas, un maksts gēla formā īpašās šļircēs. Līdzekļi, kas izraisa tonizējošas dzemdes kontrakcijas.Šajā grupā ietilpst zāles, kas stimulē dzemdes muskuļus, taču atšķirībā no iepriekšējās grupas medikamentiem, kas izraisa ilgstošas, noturīgas, tonizējošas dzemdes kontrakcijas. Pēcdzemdību periodā tos lieto tikai (!), Lai apturētu dzemdes asiņošanu un paātrinātu dzemdes apgriezto attīstību pēc dzemdībām

Ergometrina maleāts (Ergometrini maleas) ir viens no visspēcīgākajiem un ātrākajiem melno graudu alkaloīdiem. Tas ilgu laiku palielina dzemdes tonusu. To lieto dzemdniecības praksē asiņošanai pēc dzemdībām, pēc placentas manuālas atdalīšanas, novēlotas dzemdes involūcijas un asiņošanas pēc ķeizargrieziena un aborta.Zāles tiek izrakstītas 1-2 tabletes 2-3 reizes dienā vai injicētas muskuļos vai vēnā. Pēdējā gadījumā tiek novērots ātrākais efekts. Grūtniecības laikā zāles ir kontrindicētas. Zāles izdalās tabletēs ar 0,0002 g un ampulās pa 1 ml 0,02% šķīduma.

ERGOTAL (Ergotalum) ir melno graudu alkaloīdu fosfātu maisījums. Tas palielina dzemdes muskuļu tonusu, veicina tā ātru apgrieztu attīstību pēc dzemdībām. Ergotal izdalās tabletēs ar 0,0005 un 0,001 g un ampulās pa 1 ml 0,05% šķīduma..

KOTARNINA CHLORIDE (Cotarnini chloridum) ir sintētisks melno graudu alkaloīdu analogs. Tāpat tai ir tonizējoša iedarbība uz dzemdes muskuļiem un tiek izmantota dzemdes asiņošanai, kas nav saistīta ar menstruālo ciklu, kā arī dzemdes paātrinātai reversai attīstībai pēc dzemdībām un aborta. Kotarīna hlorīds tiek ražots tabletēs pa 0,05 g Nr. 20..

Nozīmē dzemdes muskulatūras atslābināšanu (tocolytics)

Līdzekļus, kas atslābina dzemdes muskuļus, sauc par tokolītiem (no lat. Tocus - dzemdības un līze - es apstājos). Tie tiek izrakstīti galvenokārt ar grūtniecības priekšlaicīgas pārtraukšanas draudiem, lai novērstu priekšlaicīgas dzemdības un vājinātu viņus ar īpaši vardarbīgu dzemdību. Lai samazinātu dzemdes tonusu un kontraktilās aktivitātes, tiek izmantotas dažādu farmakoloģisko grupu zāles.

Galvenie tokolītisko līdzekļu pārstāvji no r-adrenerģisko zāļu grupas ir Partusisten (fenoterols), salbupart (salbutamols), ritodrīns utt..

PARTUSISTEN (Partusisten), sinonīms: fenoterols, ir viens no visefektīvākajiem medikamentiem, kas novērš priekšlaicīgas dzemdības un negatīvi neietekmē augli. Partusisten tiek ievadīts vēnā un iekšpusē tablešu veidā. Pēc zāļu intravenozas ievadīšanas tiek atzīmēts sāpju samazināšanās un dzemdes muskuļu spriedzes samazināšanās. Partusisten dažreiz izraisa blakusparādības tahikardijas veidā, pazeminot asinsspiedienu, trīci rokās, svīšanu un muskuļu vājumu. Partusisten tiek ražots 0,005 g tabletēs un ampulās sterila 0,0005 g pulvera veidā 5 ampulu iepakojumā..

SALBUTAMOLS (Salbutamolum) -. Tam ir tokolītiska iedarbība, samazina dzemdes tonusu un kontraktilās aktivitātes, novērš priekšlaicīgu dzemdību draudus un to lieto pēc operācijām grūtnieces dzemdē. To nedrīkst lietot pirmajos 3 grūtniecības mēnešos, dzemdību kanāla infekcijas, intrauterīnā augļa nāvē utt. Zāles izdalās kā tokolītiskas zāles 0,1% šķīduma veidā ampulās pa 1 ml Nr. 10. Tas tiek ražots ar nosaukumu "Salbupart"..

Tokolītisko līdzekļu grupā ietilpst hormonālie medikamenti no progestogēnu grupas: progesterons, oksiprogesterons, rasedīns, Turinal utt..

PROGESTERON (Progesteronum) - dzeltenās zarnas hormons vai tā sintētiskais analogs. Zāles lieto neauglības, priekšlaicīgas grūtniecības, dzemdes asiņošanas un amenorejas gadījumos. Hormona un tā analogu galvenais uzdevums ir atslābināt dzemdes muskuļus, nodrošināt tā augšanu, radīt apstākļus normālai grūtniecības gaitai, augļa attīstībai un sievietes ķermeņa sagatavošanai dzemdībām. Progesteronu ievada eļļainā 1 un 2% 1 ml šķīduma veidā 7 dienas. Ar draudīgu abortu katru dienu vai katru otro dienu ievada 1 ml 1% eļļas šķīduma, līdz izzūd simptomi, kas norāda uz aborta iespējamību.

Atlaidiet progesteronu ampulās pa 1 ml 1 un 2% eļļas šķīduma

48. Ūdenī šķīstošu vitamīnu preparāti, īpašības, pielietojums.

Vitamīni ir organiski savienojumi, kas nepieciešami normālai dzīvei. Cilvēka ķermenī tie pārvēršas par koenzīmiem un piedalās fermentu sintēzē, kas regulē metabolismu. Pašlaik ir zināms liels skaits fermentu sistēmu, kas satur dažādus vitamīnus kā koenzīmu..

Tiamīna bromīds (Thiamini bromidum) un tiamīna hlorīds

(Thiamini chloridum) - sintētiski B vitamīna preparāti. Narkotiku lietošanas indikācijas ir hipo- un vitamīnu deficīts, nervu sistēmas slimības (neiroze, neirīts, išiass, neiralģija, perifēra paralīze), kuņģa-zarnu trakta traucējumi (peptiska čūla, ahilija, enterīts). ) un aknas. Tie tiek izrakstīti miokarda distrofijas, asinsrites traucējumu gadījumos, pacientiem ar stenokardiju, tirotoksikozi, bērniem ar hipoksiju, acidozi, sievietēm grūtniecības laikā, dzemdībās, zīdīšanas laikā, kā palīgviela diabēta ārstēšanai, kā arī herpes zoster, ekzēmas un psoriāzes ārstēšanai..

. Ārstēšanas kurss ar tiamīna preparātiem ilgst no 10 līdz 30 dienām.Tiamīna preparāti parasti ir labi panesami pacientiem, un tikai dažos gadījumos ar parenterālu ievadīšanu pacientiem parādās alerģiskas reakcijas. Šādi pacienti vienkārši būs kontrindicēti. Tajā pašā šļircē nav ieteicams sajaukt tiamīna preparātus ar cianokobalamīnu (B] 2), piridoksīnu (B6) un nikotīnskābi (PP). Pirmajos divos gadījumos palielinās alerģisku reakciju attīstības risks, un otrajā tiek iznīcināts tiamīns

COCARBOXYLASE (Cocarboxylasum) ir gatava koenzīma1 forma, kas veidojas no tiamīna tā fosforilēšanās laikā organismā, un ir daļa no karboksilāzes enzīma. Tas ir iesaistīts ogļhidrātu metabolisma regulēšanā, mazina sāpes, normalizē sirdsdarbības ātrumu, samazina pulsu, novērš acidozi, īpaši ar komu un diabētu.Viņi izmanto kokarboksilāzi sirds aritmiju, koronāro asinsrites mazspēju, diabētiskas izcelsmes acidozes, diabētiskās un aknu komas, aknu un nieru ārstēšanai nepietiekamība, ar perifēro neirītu un citiem patoloģiskiem stāvokļiem, kas prasa uzlabot ogļhidrātu metabolismu.. Ārstēšanas kurss sastāv no 15-30 injekcijām.Zāles izdalās COCARBOXYLASE HYDROCHLORIDE (Cocarboxylasi hydrochloridum) veidā 0,05 g ampulās. Kokserboksilāzes šķīdumus sagatavo tieši pirms tam pieteikums.

Riboflavīns (Riboflavinum) jeb B2 vitamīns cilvēka ķermenī nonāk galvenokārt ar gaļu un piena produktiem, kas atrodami raugā, piena sūkalās, olu olbaltumvielās, zivīs, zirņos un labības čaumalās (rudzos, kviešos). Organismā riboflavīns mijiedarbojas ar adenozīna trifosforskābi (ATP) un veido flavina mononukleotīdu un flavina adenīna nukleotīdu, kas ir koenzīmi, kas iesaistīti ūdeņraža nodošanā un redoksreakciju regulēšanā. Riboflavīns ir iesaistīts tauku, olbaltumvielu un ogļhidrātu metabolisma procesos, tam ir svarīga loma. normālu redzi un hemoglobīna sintēzē. Tā ir daļa no elpošanas fermentiem, kas iesaistīti skābekļa pārvietošanā no asinīm uz audiem, t.i. regulē un atbalsta audu elpošanu. Ar riboflavīna trūkumu organismā tiek traucēta olbaltumvielu sintēze un audu elpošana, mainās nervu sistēmas funkcijas, maziem bērniem ir iespējami krampji, rodas lūpu gļotādas bojājumi (heiloze), mēle kļūst sausa un spilgti sarkana, parādās fotofobija un objektīva objektīva necaurredzamība, tiek novērotas izmaiņas no asiņu puses (hipoksiska anēmija) un zarnu darbības traucējumi. Tajā pašā laikā samazinās apetīte, svars, tiek traucēta aknu darbība, parādās vājums un galvassāpes.Riboflavīnu lieto acu iekaisuma slimību (keratīta, konjunktivīta), ilgstošu nedzīstošu brūču, čūlu, Botkina slimības, radiācijas slimības un aknu un nieru darbības traucējumu ārstēšanai. Pediatrijas praksē riboflavīnu lieto kuņģa un zarnu trakta slimību (ahilijas, hroniska gastrīta, enterīta), slimību, ko pavada hipoksijas (pneimonija, sirds slimība), acidozes un hipoksiskās anēmijas, ar infekcijas slimībām un disbakteriozi, ārstēšanai. Riboflavīns tiek izrakstīts pulveros, tabletēs un dražejās, un tā 0,01 un 0,02% šķīdumus izmanto acu pilienu veidā. Riboflavīns no organisma izdalās caur nierēm, iekrāsojot urīnu dzeltenā krāsā. Riboflavīns izdalās pulverī, tabletēs un dražejās ar 0,002 g, kā arī tabletēs ar 0,005 un 0,01 g.

RIBOFLAVIN-MONONUCLEOTIDE (Riboflavinum-mononucleotidum) ir fosforilēšanās produkts un ir gatava koenzīma forma, kas organismā veidojas no riboflavīna. Zāles ir daļa no fermentiem, kas regulē redoksa procesus, piedalās tauku un olbaltumvielu metabolisma procesā, un tai ir svarīga loma acs redzes funkcijas uzturēšanā. Riboflavīna mononukleotīdu lieto niezoša dermatīta, hroniska ekzēmas, neirodermatīta un citu ādas slimību gadījumos, kā stiprinošu līdzekli nepietiekama uztura, neirastēnijas, konjunktivīta, keratīta un radzenes apduļķošanai. Zāles injicē muskuļos vai zem ādas 1 ml 1% šķīduma vienu reizi dienā 3-5 dienas pēc kārtas, un pēc tam 2-3 reizes nedēļā. Riboflavīna mononukleotīds izdalās ampulās pa 1 ml 1% šķīduma..

PANTOTĒNSKĀBE (Acidum pantotenicum) jeb B3 vitamīns lielos daudzumos ir atrodams aknās, olu dzeltenumā, ikros, zirņos un raugā. Turklāt cilvēka ķermenī to lielā mērā sintezē Escherichia coli, un tāpēc cilvēkiem pantitēnskābes deficīta trūkums nav atrodams. Ķermenī pantotēnskābe ir daļa no koenzīma A (CoA), kurai ir nozīmīga loma acetilholīna, steroīdu hormonu sintēzē, ogļhidrātu, tauku un olbaltumvielu metabolismā. Ar tā deficītu tiek traucētas centrālās nervu sistēmas funkcijas, attīstās virsnieru garozas nepietiekamības pazīmes, rodas bezmiegs un traucēta kustību koordinācija. Pantotēnskābes kalcija sāls (Calciipantotenas) tiek izmantots kā vitamīnu preparāts polineirīta, paralīzes, atlikušo efektu gadījumā pēc poliomielīta, neiralģijas, ekzēmas, alerģiskām reakcijām, trofiskām čūlām, apdegumiem, grūtniecības toksikozes, bronhīta un cukura diabēta. Dažreiz hipovitaminozes profilaksei, kas paredzēta zīdaiņiem, kuri nesaņem papildinošu pārtiku. Ķirurģiskajā praksē kalcija pantotenātu izmanto, lai likvidētu zarnu atoniju pēc operācijas uz kuņģa-zarnu trakta.

NICOTIC ACID (Acidum nicotinicum) jeb PP vitamīns ir atrodams gaļā, zivīs, raugā un brūnā maizē. Zarnās tas tiek absorbēts nemainīts, un tikai aknās pārvēršas par nikotīnamīda enzīmiem, kas ir iesaistīti ūdeņraža un redoksa procesos šūnās. Turklāt viņi ir iesaistīti dažādu ķīmisku vielu, ieskaitot daudzu zāļu, metabolismā.Ar nikotīnskābes trūkumu organismā attīstās smaga pellagra slimība, kurai raksturīga bieža caureja (caureja), kas izraisa ķermeņa dehidratāciju un izsīkumu (distrofija), garīgos un domāšanas traucējumus. (demence), ādas un gļotādas iekaisuma procesi (dermatīts). Nav brīnums, ka nikotīnskābi dažreiz sauc par četru "D" vitamīnu.

Nikotīnskābes hipovitaminozes profilaksei to izraksta cilvēkiem, kuri cieš no kuņģa un zarnu trakta iekaisuma slimībām, ar ascariāzi, giardiasis, kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, ja ir traucēta vitamīnu absorbcija. Terapeitiskos nolūkos zāles tiek izrakstītas sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, aknām, akūtai un hroniskai saindēšanai. Nikotīnskābes spēja paplašināt perifēros asinsvadus un uzlabot audu uzturu (trofiskos) tiek izmantota endarterīta, Raynaud slimības, aterosklerozes, brūču, trofisko čūlu ārstēšanai, lai mazinātu smadzeņu asinsvadu spazmas..

Lietojot nikotīnskābi, blakusparādības ir ādas apsārtums, nieze, dedzinoša sajūta un nātrene. Nikotīnskābe izdalās pulveros, dražejās ar 0,015 g masu, tabletēs ar 0,05 g un ampulās pa 1 ml 1% šķīduma. Piridoksīna hidrohlorīds (Pyridoxini hydrochloridum) jeb B6 vitamīns ir atrodams graudaugu, burkānu, kartupeļu, rauga, gaļas, zivju, piena un olu dzeltenuma graudos. Piridoksīnu daļēji sintezē zarnu mikroflora. Pēc fosforilēšanas organismā tas tiek iekļauts fermentu sastāvā, kas iesaistīti aminoskābju (triptofāna, metionīna, glutamīnskābes) un tauku apmaiņā. Viņš arī piedalās gamma-aminosviestskābes (galvenais centrālās nervu sistēmas kavēšanas faktors), parferrīna, sintēzē, stimulē šūnu dalīšanos un palielina hemoglobīna saturu asinīs. Piridoksīna hipovitaminozes gadījumā attīstās hipokloīdā anēmija, tiek novēroti kuņģa-zarnu trakta traucējumi, tiek traucētas centrālās nervu sistēmas funkcijas, rodas ādas un gļotādu slimības. Maziem bērniem ar hipovitaminozi var novērot augšanas aizkavēšanos, un smagos vitamīna deficīta gadījumos ir iespējami krampji..

Piridoksīna hidrohlorīdu lieto grūtniecības toksikozes, anēmijas, neirīta, parkinsonisma, radikulīta, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskas čūlas, aknu slimību un ādas slimību (dermatīta, ķērpju, psoriāzes) gadījumos. Tas tiek noteikts arī profilaktiskos nolūkos, ārstējot pacientus ar anti-TB zālēm (fivavazīds), antibiotikām (tetraciklīns) un sulfa zālēm (Sulgin), kas nomāc mikrofloru, kas sintezē vitamīnu, un var izraisīt hipovitaminozes stāvokli. Pediatrijas praksē zāles tiek izrakstītas hipokroviālas anēmijas, rahīta, distrofisko izmaiņu miokarda ārstēšanai utt. Piridoksīns stimulē antivielu veidošanos, palielina fagocitozi, un to ieteicams lietot akūtu un hronisku infekcijas slimību gadījumā.

FOLSKĀBE (Acidum folicum) vai B vitamīns. Tas atrodams aknās, nierēs, pupiņās, un to daļēji sintezē zarnu mikroflora. Pēc savas būtības folijskābe ir neaktīva, un tikai ķermenī askorbīnskābes, cianokobalamīna un citu vielu ietekmē tā nonāk aktīvajā folīnskābē, kas ir iesaistīta nukleīnskābju, aminoskābju sintēzē un olbaltumvielu metabolismā. Ar folijskābes trūkumu palēninās šūnu dalīšanās, ir apgrūtināta hematopoēzes megaloblastiskās fāzes pāreja uz normoblastisko, kā rezultātā attīstās makrocitārā anēmija un citas slimības. Bērniem ķermeņa augšana un attīstība tiek kavēta. Folijskābi izmanto, lai stimulētu eritropoēzi ar makrocītisko un citu anēmiju, leikopēniju, lai novērstu anēmiju grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, tā labvēlīgi ietekmē kuņģa-zarnu trakta funkcijas hroniska gastrīta un zarnu tuberkulozes gadījumā. Folijskābi ieteicams lietot pacientiem, kuri lieto antibiotikas, sulfonamīdu un citas zāles, kas var nomākt mikrofloru, kas sintezē vitamīnu, un vienlaikus palielināt tā izdalīšanos no organisma. Folijskābe izdalās pulveros un tabletēs pa 0,001 g katrā..

Ciānkobalamīnu (Cyanocobalaminum) jeb vitamīnu B] 2 organismā sintezē zarnu mikroflora, bet nepietiekamā daudzumā, tāpēc tas organismā papildus tiek absorbēts ar dzīvnieku izcelsmes produktiem.Ķermenī cianokobalamīns ir daļa no fermentiem, kas iesaistīti redoksa procesu regulēšanā un folijskābes tulkošanā. skābi pārvērst folīnskābē. Tas ir augšanas faktors, kas nepieciešams normālai asiņu veidošanai un normālu sarkano asins šūnu nobriešanai, pozitīvi ietekmē aknu, nervu sistēmas funkcijas un pastiprina reģenerācijas procesus.Ar cianokobalamīna trūkumu organismā attīstās hiperhroma anēmija, tiek novērota eritrocītu hemolīze, rodas leikopēnija, polineirīts un aknu aptaukošanās. Bērniem ir apdullināta izaugsme,

attīsta un samazina organisma izturību pret infekcijas slimībām.Cianokobalamīnu lieto hiperhromiskas anēmijas, radiācijas slimības, aterosklerozes, aknu slimību, polineirīta, radikulīta, trigeminālās neiralģijas, distrofijas profilaksei priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, ar vairākām ādas slimībām un zarnu slimībām, kas saistītas ar traucētu sintēzes sintēzi. un vitamīnu absorbcija. Cianokobalamīns ir kontrindicēts ķermeņa tendencei uz trombozi un eritrocitozi

KALCIJA PANGAMĀTS (Calciipangamas) jeb B15 vitamīns ir atrodams dzīvnieku aknās un audos, ziedkāpostos, rīsu kāpostos un čaumalās, alus raugā, aprikozēs un persikos. Daļēji sintezēta zarnu mikroflora. Vitamīns ir iesaistīts tauku metabolisma regulēšanā un holīna veidošanā, uzlabo aknu darbību, palielina glikogēna un skābekļa absorbciju audos un novērš hipoksijas sekas.Kalcija pangamāts tiek izmantots dažādām aterosklerozes formām, koronāro mazspēju, emfizēmu, hronisko hepatītu, niezošo dermatītu un citām slimībām. Kalcija panamāts ir kontrindicēts hipertensijas un glaukomas gadījumos.

Atbrīvojiet zāles 0,05 g apvalkotās tabletēs.

Askorbīnskābe (Acidum ascorbinicum) jeb C vitamīns ievērojamā daudzumā atrodams augu pārtikā. Īpaši daudz to ir rožu gurniem, kāpostiem, citroniem, apelsīniem, upeņu ogām, aktinidijām un adatām. Cilvēka ķermenī tā netiek sintezēta.Askorbīnskābe ir iesaistīta redoksa procesu regulēšanā, ogļhidrātu metabolismā, olbaltumvielu sintēzē, steroīdu hormonu veidošanā un audu reģenerācijā; tas atvieglo dzelzs uzsūkšanos no zarnām un tā iekļaušanu hemoglobīna struktūrā, atvieglo skābekļa pārnešanu no plaušām uz ķermeņa audiem. Viena no vissvarīgākajām askorbīnskābes funkcijām ir tās līdzdalība kolagēna sintēzē un kapilāru caurlaidības normalizēšanā. Ar askorbīnskābes trūkumu attīstās hipohroma anēmija, palielinās asinsvadu un audu caurlaidība, notiek asiņošana, audu atslābums un atjaunošanās procesi palēninās, organisma izturība pret infekcijas slimībām samazinās, bērniem augšana un augšana kavējas. Vitamīnu trūkuma gadījumā askorbīnskābe attīstās nopietna slimība - skorbuts. Askorbīnskābi lieto skorbutas, hemorāģiskas diatēzes, kapilāru toksikozes, asiņošanas, aterosklerozes, gausu brūču, lūzumu, distrofijas, grūtniecības un zīdīšanas laikā. Bērniem zāles tiek parakstītas rahīts, caureja, infekcija ar tārpiem, drudža laikā, ar infekcijas slimībām, lai novērstu hipoksiju un acidozi. Turklāt askorbīnskābe tiek izrakstīta hipohromiskās anēmijas, locītavu iekaisuma bojājumu, iekaisuma procesu un tūlītēja tipa alerģisku reakciju ārstēšanā, jo tā paātrina histamīna sadalīšanos un kavē prostaglandīnu veidošanos. ilgstoši lietojot, tas var izraisīt blakusparādības trombozes veidā, paaugstinātu asinsspiedienu un aizkuņģa dziedzera izolārā aparāta nomākšanu līdz diabēta attīstībai.

RUTIN (Rutihum) pieder P vitamīnu grupai, kas atrodama zaļās tējas lapās, rožu gurnos un aronijā, upeņu un citrusaugļos (citronā).Rutīns palielina askorbīnskābes uzkrāšanos audos un kopā ar to piedalās redoksa procesos, kavē sintēzi hialuronidāze, kam ir pretiekaisuma iedarbība, samazina asinsvadu sienas caurlaidību, asinsvadu trauslumu, tai ir choleretic un hipotensīva iedarbība. Turklāt rutīns, būdams antioksidants, aizsargā askorbīnskābi, adrenalīnu un taukskābes no oksidēšanās, kam ir liela nozīme radiācijas slimības profilaksē. Pielietojiet rutīnu un citus P vitamīna preparātus (kvercetīnu, Venoruton, Troxevasin) hipovitaminozes ārstēšanai un profilaksei, slimībām, kuras pavada traucēta asinsvadu caurlaidība (hemorāģiskā diatēze, kapilotoksikoze, tīklenes asiņošana), tromboflebīta, kam pievienotas apakšējās ekstremitātes, profilaksei un ārstēšanai. Rutīnu kopā ar askorbīnskābi (Ascorutin tabletes) bieži lieto hipertensijas, alerģisku stāvokļu, reimatisma un eksudatīvā pleirīta ārstēšanai. Pediatrijas praksē zāles tiek parakstītas kapilotoksikozei, vienlaicīgai skarlatīnam un masalām, kā arī saindēšanās ar dažādām vielām.Zāles izdalās pulverī un tabletēs, katra pa 0,02 g..